关键词： (R)-2,6-二甲基-4-(3-硝基)苯基-1,4-二氢吡啶-3-甲酸乙酯-5-甲酸甲酯   手性不对称合成   手性相转移催化剂   奎宁苄基溴化铵  

摘要： 研究以乙酰乙酸甲酯、氨、乙酰乙酸乙酯、3-硝基苯甲醛为原料,在无水乙醇溶剂中通过手性催化不对称合成(R)2,6-二甲基-4-(3-硝基)苯基-1,4-二氢吡啶-3-甲酸乙酯-5-甲酸甲酯.该产物ee值为45%,熔点为163～164℃,产率为85.7%.应用X-衍射、红外光谱、旋光仪、核磁共振光谱对产物的结构进行表征;旋光仪测定该异构体是左旋体;X-衍射晶体结构分析产物是R型.

关键词： 生物催化   农药   结构修饰   外消旋体拆分   不对称合成  

摘要： 对现有农药进行结构修饰及制备光学纯的手性农药是当前农药研究开发的重要内容,其中常涉及很多高选择性反应步骤,采用传统化学方法往往操作复杂、成本高并可能造成环境污染。生物催化具有反应条件温和、高效、高选择性及低污染等优点,成为化学催化的重要补充。近年来,生物催化在农药合成中的应用日益受到关注。介绍了生物催化在农药分子的选择性结构修饰及手性农药去消旋化等方面的研究及应用情况。

关键词： 胡椒醛   L-丝氨酸   氮杂环丙基羧酸酯   不对称合成  

摘要： 为发展新型手性配体,降低手性催化剂的合成成本,检验由芳醛与手性氨基酸酯缩合、还原反应的普适性,以L-丝氨酸为手性源,经酯化,缩合,还原氨化,关环等反应,设计合成了一种新的胡椒醛基氮杂环丙基羧酸酯5,其结构通过IR,1H NMR,13C NMR,HRMS进行了表征.发展了一条高效便捷合成这类具有光学活性化合物的方法.

关键词： Asymmetric synthesis   Chiral auxiliary   Dynamic kinetic resolution   Nucleophilic substitution   Flavonoids  

关键词： 氯吡格雷   抗血小板聚集药物   外消旋体拆分   不对称合成  

摘要： 氯吡格雷早期的生产方法主要为外消旋对映体的拆分法,近年来发展了多种利用手性砌块进行不对称合成的技术。对氯吡格雷生产技术进行了介绍,并比较了各种生产技术的优缺点。

关键词： 手性芳基邻二醇   不对称合成   生物催化   化学催化  

摘要： 具有特定功能基团的手性芳基邻二醇是许多具有特殊功能的药物、农药和信息素的重要中间体,近年来手性芳基邻二醇类化合物的合成与应用研究引起了人们的广泛关注。本文从生物催化不对称合成和化学催化不对称合成两方面综述了近年来手性芳基邻二醇的合成进展,概述了前手性底物上取代基的电子效应和空间效应、手性催化剂的种类和反应体系等因素对合成手性芳基邻二醇产率及光学活性的影响,并对手性芳基邻二醇不对称合成的发展趋势进行了展望。

关键词： BINOL(1,1’-联二萘酚)   3,3’-位杂原子取代   手性催化剂   不对称合成  

摘要： 从一系列3,3’-位杂原子取代的BINOL(1,1’-联二萘酚)类手性催化剂不对称催化反应类型的不同,探讨了3,3’-位杂原子取代的BINOL类手性催化剂在不对称合成中应用的研究进展,指出3,3’-位杂原子取代的BINOL类手性催化剂不对称催化底物高效的对映体选择性,并对该类手性催化剂的发展进行了展望。

关键词： 手性辅剂   樟脑磺内酰胺   不对称合成   进展  

摘要： 综述了手性辅剂樟脑磺内酰胺在不对称共轭加成反应、不对称Diels-Alder反应、不对称1,3-偶极环加成反应、不对称羰基化合物的α-烷基化反应、不对称羟醛缩合反应及胺化反应中的应用研究进展.

关键词： 毕赤酵母   不对称还原   5-邻苯二甲酰亚胺-3-氧代戊酸乙酯   (R)-3-羟基-5-邻苯二甲酰亚胺基戊酸乙酯  

摘要： 阿托伐他汀可通过抑制HMG-CoA还原酶与底物的结合来抑制胆固醇的合成,而(R)-3-羟基-5-邻苯二甲酰亚胺基戊酸乙酯是阿托伐他汀合成的重要中间体。通过对实验室保藏菌种进行筛选,得到一株巴氏毕赤酵母X-33可将5-邻苯二甲酰亚胺-3-氧代戊酸乙酯还原为(R)-3-羟基-5-邻苯二甲酰亚胺基戊酸乙酯。在磷酸盐缓冲液体系中考察了初始底物浓度、反应时间、辅助底物、葡萄糖添加量、pH、温度等因素对产物收率和对映体选择性的影响,获得了较佳的反应条件。选择底物投料量为7 g/L时,当菌体浓度120 g/L,葡萄糖添加量120 g/L,pH 6.5,温度35℃,反应时间12 h,产物(R)-3-羟基-5-邻苯二甲酰亚胺基戊酸乙酯的收率可达到93.12%,对映体过量值可达到98.55%。

关键词： β-氨基醇   L-甲硫氨酸   配体   不对称合成  

摘要： 以L-甲硫氨酸为手性源,经酯化、缩合、还原氨化及格氏试剂反应,设计并合成了一种新型的含硫二茂铁基的β-氨基醇手性配体——4-N-(二茂铁亚甲基)-6-甲硫基-3-乙基-3-己醇,其结构经1H NMR,13C NMR,IR及HR-MS表征。