关键词： asperphenamate   auranamide   抗乳腺癌活牲   不对称合成   MTT法  

摘要： 目的探索活性天然产物asperphenamate全合成的新方法,并对其体外抗人乳腺癌作用进行评价。方法以L-苯丙氨酸为起始原料,经过7步反应得到光学活性的目标产物,其结构经红外光谱、CD光谱、核磁共振氢谱、ESI-MS及旋光度确证。采用MTT法,对雌激素受体肿瘤细胞T47D和MDA-MB231进行体外抗乳腺癌活性测试。结果与结论以总收率34%合成了asperphenamate。体外抗乳腺癌活性测试表明asperphena-mate对两种肿瘤细胞株没有抑制活性。

关键词： 高效液相色谱   在线旋光仪   e.e%值   苯甘氨酸正丁酯   酶催化  

摘要： Determining the change of enantiomeric excess is very important to confirm the reaction termination in the chiral synthesis or enantiomer resolution. The change of conversion and enantionmeric excess in the synthesis or resolution can be determined by HPLC with online polarimeter. Using this method,the optimum results are obtained in the synthesis of D-(-)-phenylglycine butyl ester hydrochloride which is used for resolving mandlic acid and the porcine pancertic lipase-catalyzed transesterification.

关键词： 樟脑烯醇硅醚   不对称合成   β-羟基酮  

摘要： Chiral camphor derivatives 3a^3e are efficiently prepared from chiral intermediate silyl enol ether of camphor derived from cheap and natural D-(+)- camphor with excellent chemical yield(87~96%) and high enatioselectivity(d.e.96~99%).These conpounds are identified by 1HNMR,IR and LC-MS spectral.

关键词： 中国科学院成都有机化学研究所   不对称合成   技术创新   实验室   药物   市场机制   医药化工企业   科研人员  

摘要： 我实验室拥有25名职业研发专家与数量变化的在读研究生及其他科研人员，是“不对称合成与手性技术中心”的核心组成部分，是完全依靠市场机制与企业合作求得生存和发展的科研团体。通过在市场上10多年的艰苦创业及与国内众多医药化工企业通力合作，有数十个具有重大创新（专利）知识产权的医药产品已经或即将陆续进入生产和市场，逐渐建立了自己的特点与品牌。

关键词： 奈必洛尔   Sharpless不对称环氧化   抗高血压药  

摘要： 首先合成4-氟-2-(5-羟基戊烷基-3-烯)-苯酚(2),再经Sharpless不对称环氧化等反应分别得到2-氨基-1-[6-氟-(2S)-3,4-二氢-2H-2-苯并吡喃]-(1R)-1-乙醇(6)和6-氟-2-[(2R)-2-环氧乙烷基]-(2R)-3,4-二氢苯并吡喃(10).最后,6和10发生亲核开环反应即得到目标产物奈比洛尔.整个合成路线简单易行,并在原有文献的基础上有较大改进,使收率大大提高,总收率由文献的2.1%提高到14.1%.

关键词： 综合化学实验   不对称合成   表征方法   对二甲氨基苯甲醛   DMB   对称性破缺   标题化合物   实验发现  

摘要： 介绍一个可用于化学系本科生开设的综合化学实验。该实验构思源于手性对二甲氨基苯甲醛缩氨基苯硫脲(DMB)的绝对不对称合成。学生可通过实验发现、观察和探究手性对称性破缺的奇妙现象,并掌握标题化合物组成、结构和手性性质的各种表征方法,特别是固体圆二色(CD)光谱方法。

关键词： L-正缬氨酸   合成   不对称  

摘要： 目的:合成光学纯的L-正缬氨酸。方法:以正丁醛、氰化钾为起始原料,(S)-(-)-α-甲基苄胺作为手性辅助剂通过选择性Strecker反应制备光学纯度的氨基腈,再通过水解及脱苄制得光学纯的L-正缬氨酸。结果:通过对不同溶剂系统的选择获得了最佳反应溶剂系统,并采用两次重结晶操作得到了光学纯度较高的L-正缬氨酸。结论:该方法步骤短、选择性强、收率高(47.4%)。

关键词： L-高丝氨酸   L-高丝氨酸甲酯   构型保持   药物中间体  

摘要： 研究了药物中间体L-高丝氨酸酯的不对称合成的方法。该方法不仅解决了通常发生在有机合成中多官能团羧酸的直接酯化的关键问题,而且在该合成反应中不用保护试剂CBZ或BOC就可以直接酯化,得到了构型保持的目的产物L-高丝氨酸酯。

关键词： 不对称合成   手性化合物   胺类化合物   α-苯乙胺   甲酸铵  

摘要： 采用前手性的酮1a-d为原料，R-或S-α-笨乙胺为手性试剂，经3步反应合成光学活性的胺类化合物4a-d．全部合成过程不用昂贵试剂，不用加压，立体选择性在中等以上，总产率39％～50％，亚胺化反应的时间长短对产物的E／Z选择性有明显影响，降低还原温度有助于提高立体选择性。

关键词： 噁唑烷酮   不对称合成   切叶蚁警戒信息素  

摘要： 以(4S)-4-苄基-2-噁唑烷酮为手性助剂,与丙酰氯发生N-酰化反应,酰化产物与碘代正丙烷进行不对称烷基化反应,在NaBH4作用下氢解得到(S)-2-甲基-戊醇,再经氧化、格氏加成和氧化等反应,合成了切叶蚁警戒信息素,其化学总产率为30.98%,光学异构体纯度高达94%e.e.