关键词： 不对称合成   亲电试剂   吲哚衍生物   对映选择性   药物化学   阻旋异构   药物分子   天然产物  

摘要： 吲哚作为一类重要的杂环,广泛存在于药物分子和天然产物中,手性吲哚衍生物的不对称合成也一直是有机合成以及药物化学中的一个重要研究方向.通过吲哚与各种亲电试剂之间的对映选择性Friedel-Crafts反应可以在吲哚的亲核位点(通常在C-3位)上实现直接的不对称官能团化.

关键词： 过渡金属催化   不对称合成   七元环化合物  

摘要： 七元环骨架广泛存在于众多天然产物和药物分子中,发展高效的七元环化合物不对称合成方法具有重要的研究意义.综述了自2000年以来采用过渡金属催化环加成反应不对称合成七元环化合物研究进展,并对该领域的研究前景进行了展望.

关键词： 粉螨   性信息素   不对称合成   手性助剂  

摘要： 粉螨Tyreophagus sp.包括许多危害农作物的重要害虫和仓储害虫,而(R)-2,6-二甲基-5-庚烯-1-醇为粉螨性信息素的主要成分。本研究首次利用Evans手性助剂法构建该性信息素的手性叔碳中心,以戊醛酸甲酯为原料,经过Wittig偶联、LiOH水解、甲基化及硼氢化钠还原等6步反应,完成了该信息素的不对称合成。

关键词： chiral catalyst molecules   asymmetric organic synthesis   catalytic asymmetric synthesis   metal catalysis   organocatalysis   photoredox catalysis   enzyme catalysis   C-H bond functionalization   non-centro-chiral compounds   flow reactions   hydrogenation   carbon-carbon bond formation reactions   carbon-halogen bond formation reactions   polymerization   carbon-carbon bond-forming reactions  

ISBN: (数字)9781119736424 ISBN: (纸本)9781119736394

摘要： Seminal text presenting detailed accounts of the most important catalytic asymmetric reactions known today This book covers the preparation of enantiomerically pure or enriched chemical compounds by use of chiral catalyst molecules. While reviewing the most important catalytic methods for

关键词： 非经常性损益   相转移催化   净利润   不对称合成   上市公司股东   技术创新   高新技术   营业收入  

摘要： 3月30日晚间,中旗股份发布2021年年报。报告期内,公司实现营业收入219280.52万元,较上年同期增加17.78%;归属于上市公司股东净利润21361.40万元,较上年同期增加8.88%;归属于上市公司股东的扣除非经常性损益的净利润20090.14万元,较上年同期增加21.22%。中旗股份十分注重产品研发和技术创新,公司是国家级高新技术企业,拥有67件专利,是国内较早自主掌握氟化、不对称合成和手性技术、相转移催化、氨化等关键性技术的企业。

关键词： 氮杂环卡宾   七元环   不对称合成   有机催化  

摘要： 七元环作为重要的结构单元广泛存在于多种天然产物、活性化合物和药物分子中.与五、六元环结构相比,七元环的构筑更具挑战性,且合成方法相对较少.因此,发展高效构筑七元环结构的方法具有重要意义.氮杂环卡宾(NHC)为重要的有机催化剂,其共价催化特性为高效构筑多种新颖手性结构提供了独特方法.尽管该领域已取得重要进展,然而,目前大量研究仍集中于构筑五、六元环结构.综述了近年来利用NHC催化策略构筑七元环结构的研究进展.通过对NHC催化构筑七元环结构合成策略的总结,旨在启发从事相关领域的合成化学家发展更多高效构筑七元环的新策略.

关键词： 不对称合成   氨基醇   立体选择性   手性助剂   手性催化剂   手性配体   天然产物   结构单元  

摘要： 手性N-取代1,2-氨基醇是许多天然产物和药物的关键结构单元,也作为手性催化剂、手性配体或手性助剂广泛应用于重要复杂分子的不对称合成。但是,现有的合成方法存在反应条件比较苛刻、区域/立体选择性较差等不足,因此,开发高效、绿色不对称合成手性N-取代1,2-氨基醇的新方法具有重要的应用价值。

关键词： 高三尖杉酯碱   三尖杉碱   不对称合成   研究进展   综述   天然产物   药理活性  

摘要： 高三尖杉酯碱因具有较好的抗癌和抗肿瘤活性而受到广泛重视,2012年,美国FDA正式批准其用于临床治疗慢性粒白血病适应症。三尖杉碱为高三尖杉酯碱的母核结构,具有5个环系以及3个相邻的手性中心。三尖杉碱分子结构的特殊性以及高三尖杉酯碱良好的药理活性,促使众多研究小组对其展开了不对称合成研究。本文综述了以手性1-氮杂螺[4.4]壬烷骨架为中间体,合成(-)-Cephalotaxine的研究进展。

关键词： 黄烷酮   不对称合成   综述  

摘要： 黄烷酮及其衍生物是一种重要的生物活性的天然产物,在很多复杂的天然产物中存在该骨架结构,具有广泛的生物活性,对于黄烷酮的研究越来越得到重视.手性黄烷酮其本身在植物当中是种重要的化学物质,具有潜在的药用价值,但其含量较少,很多化学家致力于通过合成的方法来解决问题,推动了对映体富集的黄烷酮类的制备,但其制备过程存在一定的局限性,对于一些复杂结构的黄烷酮类化合物仍很难实现,这将是未来需要攻克的难题.本文综述了近年来黄烷酮的不对称合成方法.合成方法包括对羰基的还原、手性拆分、碳-碳键的形成、碳-杂键的形成及其他类型的合成方法.

关键词： 不对称合成   樟脑内磺酰胺   α-芳硫化反应   β-酮酯   手性诱导   条件优化  

摘要： (1S)-(-)-2,10-樟脑内磺酰胺与原位生成的芳基硫氯反应,制得系列亲电性N-芳硫基樟脑内磺酰胺试剂(1a~1c),并将其应用于与β-酮酯活泼氢的不对称亲电取代反应,合成了具有光学活性的α-芳硫基-β-酮酯衍生物。考察了试剂结构、底物酯基的体积及环大小、添加剂种类及用量,以及溶剂、温度等反应条件对手性诱导效率的影响。初步实验结果表明:以(1S)-(-)-N-对甲基苯硫基樟脑内磺酰胺(1a)为亲电试剂,六元环β-酮甲酯为底物,甲苯为溶剂,碳酸钾为碱,室温反应48 h,α-芳硫基-β-酮酯的收率可达91%,对映选择性达40%ee。