关键词： 手性催化剂   不对称合成   轴手性   天然产物   药物分子   蛋白质结合   对映选择性   制药领域  

摘要： 轴手性联芳基骨架广泛存在于天然产物、药物分子以及手性催化剂中.其中,邻位S-/N-取代的轴手性联芳基是许多生物碱和轴手性催化剂的核心骨架.在制药领域,芳基磺酰基类化合物是一种重要的先导药物,这类药物分子结构上往往是非手性的或仅具有中心手性.通过引入轴手性三维拓扑结构,能直接影响药物分子与生物体蛋白质结合的特异性和效率.

关键词： 四氢异喹啉   手性胺   亚胺还原酶   不对称合成   生物催化  

摘要： 对亚胺还原酶酶库的筛选获得了性能优良的候选酶AdIR1,基于蛋白结构分析对AdIR1进行分子改造,获得了催化效率更高的突变体酶F172Y,并对其进行动力学与热稳定性表征;最后利用所开发的突变酶实现了(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉((S)-1-Ph-THIQ)克级制备,证明了该酶法合成路线的实用性。

关键词： 不对称合成   有机合成   天然产物   手性合成   氨气   生命体   简单高效  

摘要： 手性一级胺普遍存在于天然产物、药物、农药等分子中,比如构成生命体的20种天然α-氨基酸大部分都是手性一级胺.因此,发展简单高效的方法合成手性一级胺具有重要意义.另一方面,氨气是除了氮气外最便宜易得的氮源,已经被广泛应用于化工生产和有机合成中.但在手性合成方面。

关键词： 不对称合成   取代反应   手性配体   立体专一性   均裂   胺类化合物   舒马曲坦   亚磺酰胺  

摘要： 亚磺酰胺是一类非常重要的有机化合物,常被用作特殊前体来合成手性胺类化合物,也是不对称合成领域中常见的手性配体.此外,该类化合物还可以简便地转化为一些具有应用价值的磺酰胺与内磺酰胺类药物,如氢氯噻嗪、舒马曲坦和美洛昔康等.尽管如此,手性亚磺酰胺的合成却鲜有文献报道.

关键词： 不对称合成   动力学控制   热力学控制   苯丙氨酸  

摘要： 设计了一种通过调节反应温度,立体发散性合成D-苯丙氨酸和L-苯丙氨酸的实验。在手性辅基3-羟基樟脑的作用下,三环亚胺内酯与氯化苄进行不对称烷基化反应,在低温下,反应由动力学控制,生成endo-产物,水解后得到L-苯丙氨酸;在高温下,反应由热力学控制,生成更稳定的exo-产物,水解后得到D-苯丙氨酸。通过手性高效液相色谱法测定了反应温度变化引起的D-苯丙氨酸和L-苯丙氨酸比例的变化。实验有助于学生对有机化学中的不对称合成、动力学与热力学控制、六元环化合物的构象等教学难点和重点的理解以及应用,培养学生对科研创新的兴趣。

关键词： 不对称合成   亲电试剂   吲哚衍生物   对映选择性   药物化学   阻旋异构   药物分子   天然产物  

摘要： 吲哚作为一类重要的杂环,广泛存在于药物分子和天然产物中,手性吲哚衍生物的不对称合成也一直是有机合成以及药物化学中的一个重要研究方向.通过吲哚与各种亲电试剂之间的对映选择性Friedel-Crafts反应可以在吲哚的亲核位点(通常在C-3位)上实现直接的不对称官能团化.

关键词： 过渡金属催化   不对称合成   七元环化合物  

摘要： 七元环骨架广泛存在于众多天然产物和药物分子中,发展高效的七元环化合物不对称合成方法具有重要的研究意义.综述了自2000年以来采用过渡金属催化环加成反应不对称合成七元环化合物研究进展,并对该领域的研究前景进行了展望.

关键词： 粉螨   性信息素   不对称合成   手性助剂  

摘要： 粉螨Tyreophagus sp.包括许多危害农作物的重要害虫和仓储害虫,而(R)-2,6-二甲基-5-庚烯-1-醇为粉螨性信息素的主要成分。本研究首次利用Evans手性助剂法构建该性信息素的手性叔碳中心,以戊醛酸甲酯为原料,经过Wittig偶联、LiOH水解、甲基化及硼氢化钠还原等6步反应,完成了该信息素的不对称合成。

关键词： chiral catalyst molecules   asymmetric organic synthesis   catalytic asymmetric synthesis   metal catalysis   organocatalysis   photoredox catalysis   enzyme catalysis   C-H bond functionalization   non-centro-chiral compounds   flow reactions   hydrogenation   carbon-carbon bond formation reactions   carbon-halogen bond formation reactions   polymerization   carbon-carbon bond-forming reactions  

ISBN: (数字)9781119736424 ISBN: (纸本)9781119736394

摘要： Seminal text presenting detailed accounts of the most important catalytic asymmetric reactions known today This book covers the preparation of enantiomerically pure or enriched chemical compounds by use of chiral catalyst molecules. While reviewing the most important catalytic methods for

关键词： 非经常性损益   相转移催化   净利润   不对称合成   上市公司股东   技术创新   高新技术   营业收入  

摘要： 3月30日晚间,中旗股份发布2021年年报。报告期内,公司实现营业收入219280.52万元,较上年同期增加17.78%;归属于上市公司股东净利润21361.40万元,较上年同期增加8.88%;归属于上市公司股东的扣除非经常性损益的净利润20090.14万元,较上年同期增加21.22%。中旗股份十分注重产品研发和技术创新,公司是国家级高新技术企业,拥有67件专利,是国内较早自主掌握氟化、不对称合成和手性技术、相转移催化、氨化等关键性技术的企业。