关键词： 天然冰片   手性源   丙酮酸   不对称合成   α-取代乳酸  

摘要： 以天然丰产的冰片为手性源与非手性的丙酮酸进行酯化反应生成手性丙酮酸冰片酯,该酯与格氏试剂进行Grignard反应,选择性地得到指定构型过量的α-取代乳酸.

关键词： 离子液体   不对称催化反应   循环使用  

摘要： 综述了离子液体在不对称催化反应中催化剂循环使用的成功应用及最新进展,这些反应包括不对称催化氢化反应、不对称环丙烷化反应、不对称环氧化反应、不对称二羟基化反应以及不对称氟化反应.

关键词： 维生素E   生育酚   不对称合成  

摘要： 系统地综述了维生素E的合成方法,旨在为进行维生素E及其相关萜类化合物合成的研究人员提供参考.

关键词： 双氨基酸   不对称合成   光学活性  

摘要： 光学活性的双氨基酸作为一类非天然的氨基酸合成子,在医药、农药和肽类合成中有着重要的作用.评述了近年来关于光学活性双氨基酸合成的进展.

关键词： SULFUR-CONTAINING DISELENIDE   SELENOCYCLIZATION REACTIONS   KINETICRESOLUTION   MESO-EPOXIDES   ALKENES   SELENIDES   OXIDATION   ALCOHOLS   METHOXYSELENENYLATIONS   HALOSELENURANES  

摘要： Chiral organoselenium compounds can be attained from three types of asymmetric synthesis. Chiral substrate-controlled methods, chiral auxiliary-controlled methods, and chiral catalyst-controlled methods toward optically active organoselenium derivatives were illustrated. The strategy and classification of methods underlying all asymmetric synthesis therefore involve enantiomerically pure compounds to influence the stereochemical outcome of the reactions. In this review, the advances in asymmetric synthesis of some important classes of chiral organoselenium compounds were described.

关键词： LETTERS to the editor   PHOSPHORUS  

摘要： We have developed a simple synthesis of a phos-horus analog of naturaly-amino-p-hydroxybutyric acid (GABOB) which is important in the biological aspect and used fortreatment of some deseases of nervous system [1,2].

关键词： STEREOSELECTIVE INTRAMOLECULAR CARBOLITHIATION   (-)-ALPHA-KAINIC ACID   DEPROTONATION   REAGENTS   CYCLOCARBOLITHIATION   CYCLOALKYLATION   ORGANOCATALYSIS   CYCLOPENTANES   PYRROLIDINE   ALKENES  

摘要： We report a method for the synthesis of chiral pyrrolidines using tin-lithium exchange and cyclization reactions. The precursors are formed readily from simple starting materials and undergo tin-lithium exchange by treatment with n-butyllithium. Subsequent intramolecular carbolithiation is stereoselective to give highly enantiomerically enriched pyrrolidines in excellent yields.

关键词： REACTIONS INVOLVING BORON   ORGANOBORON DERIVATIVES   HYDROBORATION   STEREOCHEMISTRY   ALLYLSILANES   ESTERS   REGIOCHEMISTRY   SILABORATION   DIBORATION   1   2-DIENES  

摘要： Chiral allyl vinyl boronates are generated by catalytic enantioselective diboration of prochiral allenes. They may then be reacted, in situ, with a hydroborating reagent to form a novel triboron intermediate. The least hindered and most reactive C-B bond then participates in cross-coupling wherein the coupling is brought about by the same catalyst as that which catalyzed the diboration reaction. The remaining C-B bonds are then oxidized in the reaction workup, thereby allowing for the modular synthesis of chiral diols in a concise single-pot fashion.

关键词： asymmetric catalysis   oxidation   enantioselectivity   kinetic resolution   sulfoxides  

摘要： Enantio selective vanadium-catalysed oxidation of aryl benzyl sulfides using Bolm's procedure is accompanied by kinetic resolution in the oxidation of the resulting sulfoxides which enhances the enantiopurities of the sulfoxides recovered (typically > 90% ee), albeit with an associated reduction in yield. The effects of ligand, solvent and reaction conditions are discussed in detail.

关键词： L-苹果酸   L-苹果酰亚胺   1,5-苯并硫氮杂(艹卓)   β-内酰胺   抗菌活性   有机化学  

摘要： 1，5-苯并硫氮杂革是一类具有重要生理活性的化合物，它的某些衍生物已经作为抗焦虑药物、催眠药物和心血管药物应用于临床，因此其合成、结构和药理活性的研究一直得到人们广泛的关注。杂革分子中存在着较为活泼的亚胺(C=N)双键，该官能团是对杂革进行化学修饰和衍生化的主要反应部位之一，由此出发可合成和开发一系列新的1，5-苯并硫氮杂革衍生物。我们课题组着重对苯并硫氮杂革七元环中亚胺双键的与酰氯或烯酮的环合反应进行了比较深入地研究。本论文利用羟基保护的L-苹果酰亚胺乙酰氯，在三乙胺作用下与杂革分子中的亚胺双键发生环合反应，得到了一类新的含有硫氮杂革和β-内酰胺两个活性单元的三环杂革类化合物，并对产物的结构进行了确定，测试了其抑菌活性，这项工作对于发现具有特殊功能和新的生理活性的杂革类药物将有重要意义。主要工作包括：\n 一、从L-苹果酸出发，经过酯化、羟基保护、水解和成酐等四步反应，得到了羟基保护的L-苹果酸酐，并以此作为甘氨酸的N-保护试剂与甘氨酸经一步反应得到了新的化合物：2-叔丁氧基L-苹果酰亚胺乙酸(本文省略2-叔丁氧基)，通过红外光谱、核磁共振氢谱确证。\n 二、利用L-苹果酰亚胺乙酸，先和二氯亚砜反应，再在三乙胺作用下与杂革分子中的亚胺双键发生环合反应，合成了一系列新的具有光学活性的1，5-苯并硫氮杂革-β-内酰胺衍生物，产物的结构经红外光谱、质谱、核磁共振氢谱和元素分析确定。对该反应的反应机理做了深入的研究，为开发具有光学活性的杂革类药物打下理论基础。\n 三、采用滤纸片的方法，对所合成的1，5-苯并硫氮杂革-β-内酰胺衍生物进行了体外抗菌活性的测试。结果表明，这些化合物对实验菌有一定的抑制作用。