关键词： Azides   Redox reactions   Alcohols   Stereoselectivity   Post-translational modification  

摘要： The enantioselective syntheses of both enantiomers of the indolizidine natural product swainsonine have been achieved in 13 steps from furan. The indolizidine ring system is installed by a one-pot hydrogenolysis of both an azide and an O-Bn group along with an intramolecular reductive amination reaction. The asymmetry of swainsonine was introduced by Noyori reduction of an acylfuran. This route relies upon an Achmatowicz rearrangement, a diastereoselective palladium-catalyzed glycosylation, Luche reduction, and a dihydroxylation reaction.

关键词： lithiation   directed metallation   synthesis   epoxide   benzopyranone   isochromanone  

摘要： Addition of ortholithiated or laterally lithiated amides to epoxides or aziridines provides, in some cases stereoselectively, products which may cyclise to yield benzopyranones in good enantiomeric excess.

关键词： 手性化合物   生物转化   不对称   细胞系统   合成技术   制备   手性分子   分子定量   金属催化   生物催化  

摘要： 传递手性给一个分子有很多种不同的途径，其技术大致分为以下三类：拆分、手性池和不对称转化。后一种技术是把前手性分子定量地转化成单一手性分子．这是制备化学家们最感兴趣的。现在有多条不对称转化技术可以使用，人们最感兴趣的是生物催化和金属催化。

关键词： 药物化学   药物制备   不对称合成   左旋沙丁胺醇盐酸盐   左旋沙丁胺醇  

摘要： 目的研究左旋沙丁胺醇盐酸盐的合成方法。方法以水杨醛和溴乙酰氯为原料经Friedel-Crafts酰基化反应、取代反应合成5-[[(1,1-二甲基乙基)胺基]乙酰基]-2-羟基苯甲醛盐酸盐(4),再经手性铑配合物催化的不对称氢转移反应协同还原得到左旋沙丁胺醇(5),最后与盐酸成盐制得左旋沙丁胺醇盐酸盐(1)。结果与结论以水杨醛计,4步反应总收率为35.6%,对映体过量值达92%,该合成路线易行。目标产物的结构经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。

关键词： 金属有机化合物   催化剂   不对称   手性合成  

摘要： 不对称合成是当前有机化学研究的热点和前沿。催化不对称合成是制备光学活性化合物的有效方法,金属有机化合物作为试剂或催化剂在这一领域得到了广泛的应用。本文简要综述了金属有机化合物在不对称合成中的应用与进展。

关键词： 手性中间体   巴斯夫公司   开发   技术   非天然氨基酸   生物催化剂   工业化生产   不对称合成   创新工艺   手性胺  

摘要： 巴斯夫公司开发了采用脱氢酶生物催化剂的创新工艺，用于工业化生产医药用新的手性中间体。也通过手性胺二（1-苯基乙基）胺的衍生物扩大了手性中间体业务。这些产品可用于非天然氨基酸的不对称合成，并作为手性产品的起始原材料。

关键词： 双噁唑啉   不对称合成   手性催化剂   对映选择性  

摘要： 双噁唑啉手性配体已广泛用于不对称Henry反应、环丙烷化反应、Aldol反应、烷基化反应、环加成反应中,并表现出很高的对映选择性和催化活性,成为最有用的手性配体之一。文章综述了近10年来双噁唑啉手性配体及高分子受载手性双噁唑啉在不对称合成中的研究进展。

关键词： 手性药物   对映体   色谱分离   生物转化   不对称合成  

摘要： 手性药物的制备是近年来和今后一个时期药物合成研究的热点,手性药物化学制备方法,包括色谱拆分、化学拆分、诱导结晶拆分、膜分离技术等药物对映体的拆分,手性源合成法,手性催化法;手性药物生物制备方法主要有酶法拆分手性药物和酶催化手性药物合成等。

关键词： 含铟催化体系   手性双噁唑啉   羰基化合物   丙基化反应   细化百部酰胺  

摘要： 本论文围绕铟化合物在有机合成化学中的应用而展开了相应的工作，主要研究了手性含铟体系对羰基化合物的不对称烯丙基化反应和对含碳氮不饱和键化合物的烯丙基化反应以及对细花百部酰胺的全合成进行了初步研究．整个工作可以分为如下四个部分：\n 第一部分研究了光学活性烯丙基醇的不对称合成．首次提出在手性双嗯唑啉-铟(Ⅲ)的不对称诱导作用下，催化了烯丙基型锡化合物对羰基化合物的不对称加成反应，能够高产率和高对映选择性地获得加成产物．\n 第二部分研究了离子液体中羰基化合物的烯丙基化反应，并且把手性双嗯唑啉-铟(Ⅲ)负载于离子液体中，催化羰基化合物的不对称烯丙基化反应，该手性催化体系同样具有不对称诱导能力强，催化性能优良的特点；该手性催化体系还能够循环使用，高产率和高对映选择性地获得加成产物．\n 第三部分研究了水相中，金属促进碳氮双键化合物的烯丙基化反应．四氢呋喃．饱和氯化铵体系中，烯丙基型溴化物和锌粉原位形成烯丙基锌化合物，后者能够对碳氮双键化合物进行有效的烯丙基化反应，产率良好．也初步研究了手性双嚼唑啉-铟(Ⅲ)体系催化碳氮双键化合物的不对称烯丙基化反应.

关键词： 手性中间体   巴斯夫公司   开发   技术   非天然氨基酸   生物催化剂   工业化生产   不对称合成   创新工艺   脱氢酶  

摘要： 巴斯夫公司开发了采用脱氢酶生物催化剂的创新工艺，用于工业化生产医药用新的手性中间体。该公司也通过手性二（1-苯基乙基）胺的衍生物扩大了手性中间体业务。这些产品可用于非天然氨基酸的不对称合成，并作为手性产品的起始原材料。