关键词： 苯基脯氨酸   不对称合成   焦谷氨酸  

摘要： 以焦谷氨酸为原料,通过两种路线,分别合成了5-位反式苯基取代脯氨酸和5-位顺式苯基取代脯氨酸,总收率分别为43.9%和51.0%。其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。

关键词： 二肽   不对称合成   羟醛反应   脯氨酸  

摘要： 以(S)-脯氨酸和(R)-脯氨酸为原料合成了二肽H-(S)-Pro-(S)-Pro-OH(1)和H-(S)-Pro(-R)-Pro-OH(2),分别以两种二肽催化了不对称直接A ldol反应,获得了相同立体构型(S)的产物,与(S)-脯氨酸催化所得的产物构型(R)相反.该催化剂的立体选择性不高(ee<21%).理论计算的结果与实验结果吻合.

关键词： L-[4-C-13]glutamic acid   L-[4-C-13]glutamine   labeled amino acid   chiral glycine equivalent   oxazinone  

摘要： L-[4-C-13]Glutamic acid (1) and L-[4-C-13]glutamine (2) were synthesized from sodium [2-C-13]acetate (5) and Dellaria's oxazinone 3 as a chiral glycine equivalent. Sodium [2-C-13]acetate (5) was converted to [2-C-13]acrylate 4. Diastereoselective Michael addition of the enolate of 3 to the acrylate 4 proceeded with high diastereoselectivity to give the adduct 12. Reductive cleavage of the C-S bond, ethanolysis, hydrogenolysis and hydrolysis gave L-[4-C-13]glutamic acid (1). L-[4-C-13]Glutamine (2) was synthesized from 1 in 4 steps. Copyright (c) 2006 John Wiley & Sons, Ltd.

关键词： Alcohols  

摘要： An asymmetric synthesis of the C1-C16 polyol subunit 2 of the macrolide antibiotic ossamycin (1) has been achieved through stepwise carbon-chain elongation reaction from D-glucose, based on a chiral pool approach. An outstanding point of this strategy is asymmetric induction by utilizing steric hindrance of neighboring groups. The stereogenic centers at the C4 and C5 positions of 2 were constructed by mCPBA epoxidation, and the C6 and C7 positions of 2 were produced by catalytic OsO4 dihydroxylation under highly stereoselective conditions.

关键词： R-ibuprofen   radioactive labeling   tritium   carbon-14   asymmetric synthesis   chiral auxiliary  

摘要： An efficient asymmetric synthesis of tritium and carbon-14 labeled R-ibuprofen was achieved in good overall yield (15% and 47%, respectively) and excellent enantiomerical excess (> 98% e.e.), using (4R, 5S)-4-methyl-5-phenyl-2-oxazolidinone as a chiral auxiliary. Copyright (c) 2006 John Wiley & Sons, Ltd.

关键词： 生物活性官能团   光学活性丁二醇衍生物   不对称合成   晶体结构  

摘要： 通过新的合成策略,以手性合成子3和具有生物活性的有机碱类化合物4为反应底物,利用Michael不对称加成反应,合成得到光学纯的5(R)[(1R,2S,5R)(-)氧基]-4-(R)-(杂环碱基)-2-(5H)-呋喃酮(5).加成物5通过还原反应得到了多功能光学活性的二醇类化合物6,产率为42%～82%,e.e.≥98%.化合物6的化学结构得到了确认,其立体化学结构和绝对构型经X射线晶体学测定得到了确定.

关键词： 手性   相转移催化剂   不对称合成   季铵盐  

摘要： 综述了近几年来手性相转移催化剂的研究进展,主要介绍了由金鸡纳生物碱衍生物和联萘酚衍生物等制备的催化剂,同时还介绍了国内在手性相转移催化剂方面比较成功的例子, 以及一些有代表性的催化剂在 Michael 加成反应、活性亚甲基的烷基化反应和环氧化反应等中的应用.

关键词： 不对称双羟化   不对称合成   手性邻二醇   手性β-叠氮醇   手性β-氨基醇  

摘要： 以烯烃为原料合成了一组对映体纯的β-氨基醇.在手性配体1,4-双(9-O-奎宁)-2,3-二氮杂萘[(QN)2PHAL]存在下,通过烯烃的Sharpless不对称双羟化、环化、亲核开环和催化氢化等步骤方便地合成了手性β-氨基醇.从环氧化物到氨基醇的总产率为89%～94%,β-叠氮醇和β-氨基醇的光学纯度高达90%～99%ee.同时考察了影响环氧化物开环的各种因素.

关键词： 有机催化剂   不对称合成   出版发行   生物模拟   中文译本   Applications   应用   华东理工大学   学术动态   反应类型  

摘要： 由Berkessel A和Groger H编著，Wiley-VCH公司于2005年出版发行的“Asymmertric Organocatalysis—From Biomimetic Concepts to Applications in Asymmertric Synthesis”已于2006年3月由华东理工大学出版社独家出版发行简体中文译本《不对称有机催化——从生物模拟到不对称合成应用》（ISBN：7—5628—1845—2赵刚译，荣国斌校）。该书是一本总结不对称有机催化进展的学术动态专著。原著按照有机催化剂所催化的反应类型，从学术和工业生产两个方面介绍不对称有机催化的前沿动态和研究重点。内容包括有关有机催化的内涵，

关键词： HIGHLY ENANTIOSELECTIVE SYNTHESIS   STEREOSELECTIVE-SYNTHESIS   ENANTIOPURESULFOXIDES   IMINES   ALKYL  

摘要： A novel and direct approach for the asymmetric synthesis of (R)-sibutramine via chiral amine 5 using N-tosyl-1,2,3-oxathiazolidine-2-oxide (13) as a recyclable chiral auxiliary is described. Chiral suffinate imine 16e was obtained by treatment of Be with the imine intermediate formed from the reaction of a nitrile 1 and iBuMgCl that, upon reduction, provides an optically active amine 5 with high enantiopurity.