关键词： vinyl epoxides   aminolysis   oxazolidinones   ring-closing metathesis   pyrrolidines   indolizidine   pyrrolizidine and pyrrolo[1,2-a]azepines   Petasis reaction  

摘要： This account describes our recent studies on the development of a general method of preparing polyfunctionalized pyrrolidine, indolizidine, pyrrolizidine and pyrrolo[1,2-a]azepines and their related alkaloids.

关键词： 不对称全合成技术   甲酰化   高选择性   不对称反应   催化剂  

摘要： 完美的工业化不对称反应不但要有高选择性和高收率．同时所用的试剂、溶剂和形成的副产物达到最小化。有很多反应在实验室做得很好，但是很难放大规模并进行工业化生产。同样．对于形成工业规模的生产工艺．当你试图进行手性合成改变时也常常不具备选择性。有时在生产上必须完成选择性，但是却很难做到。

关键词： 有机催化剂   催化效果   催化性能   催化机理   不对称合成   有机化学反应  

摘要： 非金属有机催化剂在有机化学反应中有着独特的催化性能和优良的催化效果 ,尤其是在不对称合成中应用广泛 .综述了近年来几类常用的非金属有机催化剂和它们所催化的各类有机化学反应包括不对称合成反应 ,同时对其催化机理做了总结 .

关键词： 乙二胺   苯基   羟基化反应   催化   二醇   甲基   缩合   不对称合成   光学纯度   手性  

摘要： (1S,2S) 1,2 二苯基乙二胺和2,4,6 三甲基苯甲醛经缩合和还原两步反应,以85%的产率合成了N,N′ 二 2′,4′,6′ 三甲基苄基 (1S,2S) 1,2 二苯基乙二胺,再以其为催化剂催化6′ 甲氧基 2 萘丙烯的不对称双羟基化反应,手性二醇经过还原和氧化获得了较高光学纯度的(S) 萘普生.

关键词： 反式2,3-二芳基取代-1-氨基环丙烷羧酸   不对称合成   化学结构   芳香醛   马尿酸   立体构型  

摘要： 芳香醛与马尿酸在Erlenmeyer反应条件下缩合得到 (Z) 2 苯基 4 芳亚甲基 5 ( 4H) 唑酮 ,然后在室温下与芳基重氮甲烷通过非对映高立体选择性 1,3 偶极环加成反应得到螺环化合物 ,再经醇解开环、水解去保护合成出反式 2 ,3 二芳基 1 氨基取代环丙烷羧酸 .通过元素分析 ,IR ,1HNMR ,13 CNMR ,MS和X射线晶体测定 ,确认了它们的化学结构和立体构型 .实验结果表明 ,通过选择适当的芳香醛和芳基重氮甲烷 ,可以得到不同立体构型的反式 2 ,3 二芳基取代 1 氨基环丙烷羧酸 .

关键词： R-(+)-对羟基苯氧基乳酸甲酯   L-(-)-甲基磺酰乳酸甲酯   合成  

摘要： 研究一种合成高效除草剂精吡氟氯禾灵的中间体R-(+)-对羟基苯氧基丙酸甲酯的方法。控制温度为55℃,反应时间为24.5h,以苯酚为原料,将其与L-甲磺酰乳酸甲酯反应,收率80%。所得产物经K2S2O8氧化,在温度为65℃、反应时间为5h、甲醇存在的条件下酯化,得目标产物,两步反应收率为54%。产物的总收率达到40%。

关键词： 手性药物   不对称合成   催化反应   还原反应   氧化反应  

摘要： 自19世纪Fischer开创不对称合成领域以来,不对称反应技术得到迅速发展,一些手性技术在制药工业也得到了广泛应用.现行手性药物的合成方法主要有3种途径:①从天然产物中提取手性药物;②拆分法分离手性药物;③不对称催化合成手性药物.目前应用最广的是不对称催化合成法,即是利用手性技术来合成手性药物,它也是近期研究最多的单一手性化合物的合成方法.

关键词： 手性化学   单一对映体   药物开发   外消旋体拆分   不对称合成  

摘要： 外消旋体拆分是获取单一对映体药物的主要方法 ,将主 客化学引入化学拆分发明的包结拆分法突破了经典拆分方法的局限 ;酶法拆分目前用的最多的是水解和酯交换反应 ;模拟移动床色谱是商业规模制备色谱最有希望的技术 ;逆流萃取和膜分离技术是近年发展的分离对映体药物或中间体的更为经济的手性分离技术。不对称合成已走出实验室进入工业生产 ,常用的方法有手性源法。

关键词： 胍   不对称合成   不对称Henry反应   Michael加成   Strecker反应  

摘要： 介绍了胍在不对称合成中的近期研究进展 ,包括在不对称Henry反应、Michael加成、Strecker反应及其它不对称有机合成中的应用 .

关键词： β,γ-二取代γ-内酯   不对称合成   (S)-苹果酰呀亚胺   (3R,4S)-blastmycinone   反式-whisky内酯   天然内酯   格氏试剂  

摘要： 报道一种从 (S) 苹果酰呀亚胺出发合成 β ,γ 二取代γ 内酯灵活方法 .该法可用于合成 ( 3R ,4S) blastmycinone ,反式 whisky内酯及相关天然内酯 .通过格氏加成引入γ 侧链使本法兼具多用性和灵活性 .