关键词： 胍   不对称合成   不对称Henry反应   Michael加成   Strecker反应  

摘要： 介绍了胍在不对称合成中的近期研究进展 ,包括在不对称Henry反应、Michael加成、Strecker反应及其它不对称有机合成中的应用 .

关键词： 乙二胺   苯基   羟基化反应   催化   二醇   甲基   缩合   不对称合成   光学纯度   手性  

摘要： (1S,2S) 1,2 二苯基乙二胺和2,4,6 三甲基苯甲醛经缩合和还原两步反应,以85%的产率合成了N,N′ 二 2′,4′,6′ 三甲基苄基 (1S,2S) 1,2 二苯基乙二胺,再以其为催化剂催化6′ 甲氧基 2 萘丙烯的不对称双羟基化反应,手性二醇经过还原和氧化获得了较高光学纯度的(S) 萘普生.

关键词： R-(+)-对羟基苯氧基乳酸甲酯   L-(-)-甲基磺酰乳酸甲酯   合成  

摘要： 研究一种合成高效除草剂精吡氟氯禾灵的中间体R-(+)-对羟基苯氧基丙酸甲酯的方法。控制温度为55℃,反应时间为24.5h,以苯酚为原料,将其与L-甲磺酰乳酸甲酯反应,收率80%。所得产物经K2S2O8氧化,在温度为65℃、反应时间为5h、甲醇存在的条件下酯化,得目标产物,两步反应收率为54%。产物的总收率达到40%。

关键词： 反式2,3-二芳基取代-1-氨基环丙烷羧酸   不对称合成   化学结构   芳香醛   马尿酸   立体构型  

摘要： 芳香醛与马尿酸在Erlenmeyer反应条件下缩合得到 (Z) 2 苯基 4 芳亚甲基 5 ( 4H) 唑酮 ,然后在室温下与芳基重氮甲烷通过非对映高立体选择性 1,3 偶极环加成反应得到螺环化合物 ,再经醇解开环、水解去保护合成出反式 2 ,3 二芳基 1 氨基取代环丙烷羧酸 .通过元素分析 ,IR ,1HNMR ,13 CNMR ,MS和X射线晶体测定 ,确认了它们的化学结构和立体构型 .实验结果表明 ,通过选择适当的芳香醛和芳基重氮甲烷 ,可以得到不同立体构型的反式 2 ,3 二芳基取代 1 氨基环丙烷羧酸 .

关键词： 手性药物   不对称合成   催化反应   还原反应   氧化反应  

摘要： 自19世纪Fischer开创不对称合成领域以来,不对称反应技术得到迅速发展,一些手性技术在制药工业也得到了广泛应用.现行手性药物的合成方法主要有3种途径:①从天然产物中提取手性药物;②拆分法分离手性药物;③不对称催化合成手性药物.目前应用最广的是不对称催化合成法,即是利用手性技术来合成手性药物,它也是近期研究最多的单一手性化合物的合成方法.

关键词： β,γ-二取代γ-内酯   不对称合成   (S)-苹果酰呀亚胺   (3R,4S)-blastmycinone   反式-whisky内酯   天然内酯   格氏试剂  

摘要： 报道一种从 (S) 苹果酰呀亚胺出发合成 β ,γ 二取代γ 内酯灵活方法 .该法可用于合成 ( 3R ,4S) blastmycinone ,反式 whisky内酯及相关天然内酯 .通过格氏加成引入γ 侧链使本法兼具多用性和灵活性 .

关键词： Metabolism   esters   Ascorbic Acid   Biological Process   virtual instrument   Biological   Asymmetric synthesis   Hydroxyl group   acids  

摘要： Hydroxy- and aminophosphonic acids exhibit interesting biological andpharmacological properties and therefore have been intensively studied [1-3].In the present work weprepared phosphathreoninic esters V and VI and free phosphathreoninic acid VII,phosphorus analogs ofthe natural treoninic acid (threonate) which plays an important role in the metabolism of ascorbicacid and in some other biological processes.

关键词： MASKED O-BENZOQUINONES   DIELS-ALDER REACTIONS   QUINONE KETALS   2-METHOXYPHENOLS   DIENOPHILES   GENERATION  

摘要： [GRAPHICS] An asymmetric synthesis of orthoquinone monoketals was accomplished using anodic oxidation to convert aryl methyl ethers bearing a chiral ethanol unit into orthoquinone bisketals, followed by monohydrolysis of their dimethyl ketal unit. All four possible stereoisomers were generated in a diastereoselective manner by varying the attachment point of the chiral pro-ketal alcoholic auxiliary to the starting arene. A preliminary screening of subsequent nucleophilic addition reactions confirmed the potential utility of these synthons in asymmetric synthesis.

关键词： CARBON-PHOSPHORUS BONDS   C-H INSERTION   AZIRIDINE 2-PHOSPHONATES   ENANTIOPURE SULFINIMINES   PHOSPHONATES   ACIDS   CATALYSIS  

摘要： Cis-5-substituted pyrrolidine phosphonates, proline surrogates, are prepared by a highly stereoselective intramolecular metal carbenoid N-H insertion from a sulfinimine-derived delta-amino alpha-diazo beta-ketophosphonate.

摘要： Optically active polypropionate units were synthesized in 9-11 steps from 3,5-dimethylphenol. The sequence consists of the BUchner reaction controlled by a chiral 2,4-pentanediol tether and diastereoselective hydrogenation over Raney nickel.