关键词： Amines/chemical synthesis   Amines/chemistry   Catalysis   Copper/chemistry   Imines/chemistry   Organometallic Compounds/chemistry   Organosilicon Compounds/chemistry   Phosphonic Acids/chemical synthesis   Phosphonic Acids/chemistry   Stereoisomerism  

摘要： alpha-Amino phosphonates are key compounds as analogues of a-amino acids inmedicinal chemistry and pharmaceutical sciences.~1 Despite the importance of optically activea-amino phosphonates,methods to synthesize them are limited.~2 Schollkopf et al.~2a *** etal.~2b reported highly diastereoselective synthetic methods,respectively,where the use ofstoichiometric amounts of chiral auxiliaries were *** et al.~(2C,d) reported the firstcatalytic asymmetric hydrophosphonylation of imines using lanthanide-potassium-BINOLheterobimetallic *** this communication,we describe an alternative approach to *** enantioselective carbon-carbon bond-forming reactions: addition of silicon enolatesto W-acyl a-iminophosphonates catalyzed by a chiral copper(II) *** synthesis ofbiologically important,optically active beta-carboxyl-a-aminophosphonic acid derivatives is alsodescribed.

关键词： 面包酵母   催化   不对称合成   不对称还原   生物催化   手性化合物   立体选择性  

摘要： 介绍了当前国内外在以面包酵母为催化剂不对称催化合成手性化合物的研究情况 ,重点介绍了面包酵母催化各类潜手性羰基的不对称还原、潜手性碳 -碳双键的不对称加成和碳 -碳键形成的反应情况 ,讨论了各种提高酵母催化不对称合成反应立体选择性的方法 ,对酵母催化不对称合成有关生物学方面的研究进行了简单的介绍。

关键词： 芳香族   對掌催化   全合成   不對稱合成   循理性藥物設計   組合式化學  

摘要： 有机化学包括分子的分析及合成，有机化学的发展始於对芳香族苯基化合物的研究，逐渐变成以天然物分離及结构监定，再转向碳-碳键生成及对掌催化的研究，随着各种结构监定仪器的普及应用，加上新有机试剂及合成方法之开发，有机化学家得以合成结构新颖、多样、复杂且具特殊生理活性之分子，天然物分子的全合成，在在印证有机合成化学解决问题的能力。新药物分子的研发，需借助化学、分子生物、医学、臨床等专业領域知識技术的结合，从筛选具生物活性的化学物质，到人体臨床试验阶段，是一条相当漫长、艰辛的道路。不过由於分子生物技术的发展，分離、监定出生物活性之标的分子，加上组合式化学发展，建立大量分子资料库，经由高效率筛选技术，快速筛选合适之先导药物分子，缩短新药研发过程。「不对称合成及催化」在新药物分子的发展扮演重要的角色，藉由对掌螯合剂的设计合成，催化许多不同類型反应，生产高镜像超越值的物质，可用以制备各种医药的中间体产物。

关键词： NORPHOS   金属配合物   不对称合成  

摘要： 综述了NORPHOS金属配合物的合成、结构及其在不对称合成中的应用。

关键词： 环己烯   铜盐   催化氧化   开环加成反应   不对称合成   苯基氯化镁   格式试剂  

摘要： 研究了一系列铜盐催化的氧化环己烯与苯基氯化镁的开环加成反应。发现 Cu(OTf) 2 [三氟甲磺酸铜 ( ) ]为催化剂时 ,反应能够以 95 %的产率得到反式 - 2 -苯基环己醇。应用了多种代表性的手性双齿配体与 Cu(OTf) 2 形成的配合物 ,催化氧化环己烯与苯基氯化镁的开环加成反应 ,得到很低的对映选择性。根据实验的结果建议了反应的催化循环机理。

关键词： 酶促反应   不对称合成   高度选泽性   水解反应   氧化反应   还原反应   酯交换反应  

摘要： 酶促反应作为一种手段越来越多地被有机化学专家用于有机合成 ,其显著特点是高活性和高度选择性。本文对近几年来酶促反应在不对称合成中的一些应用作一简述。

关键词： 手性药物   药理作用   制备   不对称合成  

摘要： 近年来不对称合成法应用在手性药物及药物中间体的制备中,使手性药物得到了快速的发展,不少手性药物及其中间体已经实现了工业化生产。在各种不对称合成方法中,不对称催化由于它独特的优越性而倍受人们的青睐。本文介绍了手性药物的类型及获取手性药物的方法,对不对称合成法尤其是不对称催化法在手性药物工业制备中的应用进行了综述。

关键词： 手性氨基硫醇   N-Boc-APT   金电极   表面吸附   纳米粒子   亚甲基蓝   自组装   电化学   不对称合成  

摘要： 　以L 苯丙氨酸为原料经还原反应得到氨基醇,再用Boc基团对中间体进行氨基保护得到(S) 3 苯基 2 叔丁氧羰基氨基 1 丙醇,甲磺酰化后与硫代乙酸钾在DMF中反应得到(S) 3 苯基 2 叔丁氧羰基氨基 1 丙硫醇乙酸酯,再脱除乙酰基后得到目标产物(S) 3 苯基 2 叔丁氧羰基氨基 1 丙硫醇(N Boc APT).分别应用红外光谱、核磁共振对中间体和目标化合物进行表征.同时,利用自组装技术将N Boc APT修饰于金电极表面,并测定其相关的电化学性能;此外,还将金纳米粒子组装在上述修饰电极上,并研究亚甲基蓝于该修饰电极的电化学行为.结果表明,金纳米粒子对该电极过程具有促进作用.

关键词： 氨基酸   苯甲酰基丙烯酸酯   迈克尔加成反应   不对称合成   分子对映体  

摘要： 研究了氨基酸与苯甲酰基丙烯酸酯的迈克尔(Michael)加成反应,提出了新的纯化方法,提高了产品纯度,并合成出4种新的不对称加成产物.本方法不但可以用于ACEI(angiotensin converting enzyme inhibitor)类药物中间体的制备,也是一种简单有效的增加不对称碳原子数量、延长碳链的重要方法.

关键词： 手性海因   大孔吸附树脂   α-氰基-3-苯氧基苯甲醇   不对称合成   光学活性  

摘要： 以混合溶剂法由D 氨基酸和异氰酸酯制备一系列3,5 二取代手性海因,用大孔吸附树脂作载体,制成固载型手性催化剂,并考察了不同结构手性海因化合物在3 苯氧基苯甲醛氰醇化反应中的催化活性。结果表明,所采用的手性海因制备方法简便,在(S) α 氰基 3 苯氧基苯甲醇的不对称合成中表现了较好的对映选择性,其氰醇ee值约为20%～35.5%。