关键词： 生物催化   轴手性化合物   不对称合成   动力学拆分   动态动力学拆分   去对称化  

摘要： 轴手性化合物是许多天然产物、药物中间体、手性配体的核心骨架,在手性化合物中占有重要地位。与金属催化剂催化的不对称化学偶联反应等化学方法相比,生物催化方法具有选择性高、反应条件温和、环保等优势。随着酶的改造等关键技术的快速发展,酶催化轴手性化合物的合成成为新的研究热点与难点。从动力学拆分(kinetic resolution,KR)、动态动力学拆分(dynamic kinetic resolution,DKR)以及去对称化(desymmetrization)等不对称合成方法入手,综述了生物催化轴手性化合物的合成领域的主要研究成就,并阐述了此方向的发展前景、应用及存在的问题。

关键词： 螺环吲哚酮   合成方法   不对称合成  

摘要： 作为多种药物和天然产物的核心骨架结构,C-3位五元螺环吲哚酮衍生物在生物医药领域具有广泛的应用前景,实现该类化合物的高效不对称合成一直是有机化学家的研究热点.综述了近年来利用催化分子内反应、分子间反应和三组分反应不对称合成C-3位五元螺环吲哚酮衍生物的研究进展,并对该领域的未来发展方向进行了展望.

关键词： 有机立体化学   不对称合成   手性辅助剂   N-苄基-4,4,7α-三甲基-trans-八氢-1,3-苯并氧氮杂环己烷   Ernest L.Eliel   综述  

摘要： 回顾了有机立体化学发展的历史,其间Eliel敎授主写的几本优良的立体化学教科书是适合时势和杰出的著作,特别是1962年出版的“碳化合物立体化学”影响众多的有机化学工作者。对Eliel教授发展的应用杂环手性辅助剂是不对称合成方法之一,对手性辅助剂N-苄基-4,4,7α-三甲基-trans-八氢-1,3-苯并氧氮杂环己烷中间体的制备和其应用,作了较详细的阐述。Eliel敎授杰出的科学成就和他在推广科学全球化贡献作了介绍。

关键词： 不对称合成   3,4-二氢香豆素   邻羟基苯基取代对甲亚基苯醌   β-氧代酰基吡唑   有机催化  

摘要： 发展了一种有机催化的邻羟基苯基取代对甲亚基苯醌和β-氧代酰基吡唑之间的不对称[4+2]环化反应,为光学活性3,4-二氢香豆素衍生物的获取提供了有效途径.在衍生自奎宁的手性双功能方酰胺催化下,一系列邻羟基苯基取代对甲亚基苯醌和β-氧代酰基吡唑可以在温和的条件下顺利地发生反应,以高产率和优秀的非对映及对映选择性得到相应的多取代3,4-二氢香豆素衍生物.

关键词： Methods - Synthesis \u0026 Techniques  

ISBN: (数字)9783527825172 ISBN: (纸本)9783527347124

摘要： Axially Chiral Compounds Explore this comprehensive and current volume summarizing the characteristics, synthesis, and applications of axial chirality Appearing widely in natural products, biologically active molecules, asymmetric chemistry, and material science, axially chiral motifs constitute the core backbones of the majority of chiral ligands and organocatalysts in asymmetric catalysis. In a new work of particular relevance to synthetic chemists, Axially Chiral Compounds: Asymmetric Synthesis and Applications delivers a clearly structured and authoritative volume covering the classification, characteristics, synthesis, and applications of axial chirality. A must read for every synthetic chemist practicing today, the book follows the development history, research status, and applications of axial chirality. An introductory chapter familiarizes the reader with foundational material before the distinguished authors describe the different classes and the synthesis of axial chiral compounds used in asymmetric synthesis. The book concludes with a focus on the applications of chiral ligands, chiral catalysts, and materials. Readers will also benefit from the inclusion of: A thorough introduction to asymmetric synthesis, including biaryls atropisomers, heterobiaryls atropisomers, and non-biaryls atropisomers Explorations of chiral allene, spiro skeletons, and natural products Practical discussions of asymmetric transformation, chiral ligands, and chiral catalysts An examination of miscellaneous applications of axially chiral compounds Perfect for organic chemists, chemists working with or on organometallics, catalytic chemists, and materials scientists, Axially Chiral Compounds: Asymmetric Synthesis and Applications will also earn a place in the libraries of natural products chemists who seek a one-stop reference for compounds exhibiting axial chirality.

关键词： 亚砜生物活性分子   亚砜药物   不对称合成   硫醚氧化反应   次磺酸阴离子   多金属氧酸盐  

摘要： 亚砜类化合物在有机合成和药物化学中有着广泛的应用,手性亚砜作为助剂、配体、催化剂和合成子的用途已得到充分证明,亚砜类化合物的亚磺酰基团也可作为药效团、羰基生物等排体或药物分子修饰基团应用于药物设计和药物开发之中.综述了具有生物活性的亚砜类化合物的结构骨架以及相应的作用机制,并总结了近十年来通过构建硫立体中心制备手性亚砜类化合物的新方法和新进展,具体到廉价金属铁络合物、多金属氧酸盐、有机小分子、生物酶和电化学催化的硫醚不对称氧化反应,以及基于次磺酸阴离子中间体的手性亚砜合成策略和最近涌现的新策略,其中也包括作者最近在手性亚砜合成领域取得一些研究成果.

关键词： 不对称合成   杂环化合物   (Ⅱ)   对映选择性   药物化学   杂原子   亚砜   手性药物  

摘要： 具有杂原子手性的杂环化合物是一类重要的手性物质,存在于许多手性药物、农药及催化剂中.由于该类化合物的合成中涉及杂环环系的构建、杂原子手性的产生与对映选择性的控制,所以实现其催化不对称合成非常具有挑战性.其中,硫手性杂环亚砜亚胺(图1)在药物化学中具有突出的优势^([1]),该类化合物的催化不对称合成具有重要的意义.

关键词： 手性氧化吲哚螺环   六元杂环   催化不对称  

摘要： 手性氧化吲哚螺环衍生物,尤其是手性氧化吲哚螺六元杂环衍生物,广泛存在于天然生物碱和药物分子中,具有多样的生物活性。因此,相关骨架的构建及相关化合物的高效合成一直是有机化学领域的研究热点。综述了近来通过催化不对称方式构建手性氧化吲哚螺六元杂环骨架的研究进展,以期为相关领域的研究提供参考。

关键词： 电化学反应   氨基酸   自由基反应   不对称合成   镍配合物  

摘要： 氨基酸类化合物在现代医药化学研究和药物设计开发方面具有非常重要的作用,一直以来,开发高效的合成方法学来制备这些氨基酸类化合物的研究吸引了化学家们广泛的研究兴趣.另一方面,近些年电化学反应逐渐兴起成为一种绿色可再生的合成手段,是有机合成化学领域的研究热点,其在氨基酸的合成方面的应用也受到了极大的关注.本综述第一次较为系统全面地总结了近些年有关电化学手段合成氨基酸的研究进展,讨论了这些电化学方法在合成氨基酸类化合物方面的实际应用的可行性、具备的优势以及存在的一些局限,为氨基酸绿色合成方面的研究提供了一定的参考.

关键词： 手性甲基   昆虫信息素   不对称合成   连接策略   进展  

摘要： 手性甲基脂肪烃类昆虫信息素包括单手性甲基、双手性甲基和多手性甲基脂肪烃类昆虫信息素,在棘翅夜蛾、南部云杉天牛、桃潜叶蛾等多种农林害虫的绿色防控领域具有极具发展的前景.按手性甲基的构建方法,分类阐述了单手性甲基昆虫信息素的合成方法;根据手性甲基片段的连接策略对双手性甲基与多手性甲基脂肪烃类昆虫信息素的合成方法进行了详细介绍;并对各种合成方法的优势与不足进行简单讨论,以及对手性甲基脂肪烃类昆虫信息素的合成研究进行了展望.