关键词： .acid derivatives   acid chlorides   one-pot   lactams   asymmetric synthesis   optically   ring opening   aspartic   dehydrohalogenation   Ketenes   Synthesis of Substituted  

摘要： [GRAPHICS] e report a new method for the catalytic, asymmetric synthesis of P-substituted aspartic acid derivatives in which the nucleophilic catalyst serves up to four discrete roles in a one-pot procedure: catalytic dehydrohalogenation of acid chlorides to form ketenes;catalytic dehydrohalogenation of alpha-chloroamines to form the corresponding imines;catalyzed [2 + 2]-cycloaddition to produce intermediate acyl beta-lactams;and finally, nucleophilic ring opening to afford optically enriched beta-substituted aspartic acids in high en antioselectivity and diastereoselectivity.

关键词： 不对称合成   手性磷配体   催化剂   有机合成   手性叔膦   手性亚磷酸衍生物   手性三配位磷  

摘要： 评述了作为配体催化剂的手性三配位及四配位磷化合物的合成及其在某些不对称的合反应中的应用

关键词： 手性药物   手性技术   不对称合成   不对称催化反应   药物合成   有机化学  

摘要： 在 2 0世纪有机化学的发展中 ,最重要的突破之一是不对称催化反应的研究成功 ,它作为手性技术应用于合成工业 ,尤其是涉及到人类健康的巨大市场而崛起的高科技产业———手性药物 ,倍受关注 .本文综述了对手性药物的认识和发展 ,并且参考最新文献和作者近期的研究工作 。

关键词： 环氧水解酶   不对称合成   生物催化剂  

摘要： 由于环氧化物的化学改造多变性,在有机合成中一直被当作一个非常重要的合成子(synthons)来应用.而在药物研究领域,具有单一光学活性结构的药物往往比具有消旋结构的药物疗效更高,不良反应更少,因此有机化学家、药物化学家一直在致力于发展新的途径和方法得到单一光学活性的化合物.

关键词： 手性药物   生物学研究   合成方法学   催化合成   不对称合成   药物化学   生物合成   拆合  

摘要： 手性是自然界的本质属性之一。在自然界中有许多分子常具有相互呈镜象但不能重叠的两种结构形式，这两种形式的分子如同人的左右手一样，这种有手性因素的化合物分子称为对映或光学异构体。含有手性因素的药物其不同的对映异构体在活性、代谢过程及毒性等方面往往存在着显著的差异，两个对映的药物分子有时一个有效，而另一个却有毒。

关键词： 诺贝尔化学奖   不对称合成   催化氢化   催化氧化   药物合成  

摘要： 介绍了 2 0 0

关键词： antibiotics   asymmetric synthesis   conjugate addition   cuprates   Helmchen's auxiliary  

摘要： A structurally simplified analogue of the antibiotic (+)-heptelidic acid was synthesized in ten steps with an overall yield of 9%. Key step was a conjugate addition of a silyl protected vinylcuprate to an asymmetrically shielded enoate, which gave an adduct as a single diastereomer. Transesterification in the presence of triethylamine allowed a selective cleavage of the chiral auxiliary and afforded an enantiomerically pure methyl ester. This easily enolizable beta-ketoester was transformed to the trans configurated methylene derivative using a four-step reaction sequence. Finally, the desired epoxylactone was accessible from the methylene derivative by lactone ring formation and successive oxidation in four steps.

关键词： Aldehydes   Metabolism   Addition reactions   Chemical reactions   Aldol reactions  

摘要： For the first time, the L-proline-catalyzed direct asymmetric self-aldolization of acetaldehyde is described affording (+)-(5S)-hydroxy-(2E)-hexenal 2 with ee's ranging from 57 to 90%. Further transformations of 2 into synthetically valuable building blocks are presented. A mechanism for the formation of 2 is proposed.

关键词： 手性膦配体   不对称合成   不对称催化   应用   手性碳配体  

摘要： 较为详细地综述了高效、应用广泛的手性膦配体的合成进展 ,并介绍了其在不对称催化反应中的应用。参考文献 4

关键词： 2001年   诺贝尔化学奖   催化不对称反应   基础研究   工业生产   野依良治   不对称合成   巴里·夏普莱斯  

摘要： 2001年10月10日，瑞典皇家科学院决定将2001年度诺贝尔化学奖授予在催化不对称反应领域做出突出贡献的3位科学家：已退休的美国孟山都公司的研究人员威廉·诺尔斯博士、日本名古屋大学的野依良治教授和美国斯克利普斯研究所的巴里·夏普莱斯教授。