关键词： 1,5-苯并杂卓   β-内酰胺   亚胺   手性   恶唑烷酮  

摘要： 苯并硫氮杂卓是一类具有重要生理活性的化合物.它们的合成、结构和药理活性的研 究一直受到广泛的重视.其活坡的亚胺(C=N)双键的环加成反应引起了化学家们的极大的兴 趣,稠合后的新环系可能对苯并杂卓的立体化学和生理活性的产生新的影响.研究人员课题着重对苯并硫氮杂卓七员杂环中亚胺双键的[2+2]环加成反应进行了比较深入的研究.合成 一系列新型的杂环化合物,并对它们的立体化学进行了研究,对反应机理进行了初步探讨.

关键词： 还原烷基化   2-吡咯烷酮   不对称合成   环状酰亚胺  

摘要： 苹果酰亚胺的不对称还原烷基化是合成γ-内酰胺的有效方法,为扩大该法的应用范围,本文研究了多种环状酰亚胺的还原烷基化反应。探讨了影响还原烷基化反应的因素并提出相关的解释。总结出3-取代和3,4-二取代琥珀酰亚胺可成功地进行还原烷基化的规律,并提出了相应的解释。

关键词： Double diastereoselection   Absolute-configuration   Organic-synthesis   Rearrangement   Hydrolysis   Dihydroxylation   Cyclopropanes   Aldehydes   Alcohols   Reagents  

摘要： The asymmetric synthesis of all four stereoisomers of lamoxirene (cis-2-cyclohepta-2,5-dienyl-3-vinyloxirane), the spermatozoid-releasing and -attracting pheromone of the Laminariales (Phaeophyceae), is reported. Chiral ethyl cyclohepta-2,5-diene carboxylates, prepared by a divinylcyclopropane Cope rearrangement, were effectively alkylated by means of a novel tandem DIBAL-H reduction/asymmetric alpha-chloroallylboration using (Z)-gamma -chloroallyldiisopinocampheylboranes. The ensuing syn-alpha-chlorohydrins were transformed into the corresponding vinyloxiranes with DBU, providing all four isomers bf the pheromone in good chemical and excellent optical yield (90-97% eel. Spermatozoid-release assays were conducted with the sympatrically growing species L. digitata, L. hyperborea, and L. saccharina and established (1'S,2R,3S)-1c as the most active isomer in all cases.

关键词： Dynamic kinetic resolution   Stereochemical control   Microbial reduction   Keto-esters   Hydrogenation  

摘要： Reports on the identification of two yeast enzymes, Gcy1p and Gre3p, that catalyze stereoselective reductions of beta-keto esters. Usefulness of the yeast enzymes as biocatalysts for chiral synthesis; Creation of simple and inexpensive biological reagents by expressing the enzymes in Escherichia coli.

关键词： 生物碱类/化学   酯类   哌啶类/化学合成   哌啶类/化学  

摘要： delta-Amino beta-keto esters 3 and 11 are designed polyfunctionalized chiral building blocks for alkaloid synthesis and are prepared in one step from the corresponding sulfinimine (N-sulfinyl imine). Concise highly enantioselective four step syntheses of 2-phenylpiperidine (7) and SS20846A (14) from 3 and 11, respectively, are described.

关键词： 手性金属催化剂   环丙烷   不对称合成  

摘要： 手性金属催化剂在不对称环丙烷化反应中的应用一直是不对称合成领域的一个热点。对三十多年来的这一领域的手性金属催化剂的发展作了详细的归纳和评述。

关键词： 脂肪酶   酯氨解反应   不对称合成   光学纯药物  

摘要： 脂肪酶催化的新反应—酯氨解反应 (羧酸可以在脂肪酶作用下形成酯 ,然后在同一酶作用下进行酯氨解反应 ) ,不仅是合成手性酰胺的一个非常有用的方法 ,而且也是手性羧酸及手性醇动力学拆分的有效途径。通过比较脂肪酶催化几种外消旋酯水解、转酯及氨解反应 ,得出脂肪酶催化酯氨解反应在制备光学纯化合物中将有广阔的应用前景这一结论。

关键词： 旋氧氟沙星   氟喹诺酮   不对称合成  

摘要： 以 2 ,3 ,4,5 四氟苯甲酸为原料 ,经酰氯化后与丙二酸二乙酯缩合、部分水解脱羧并与原甲酸三乙酯缩合、S (+ ) 2 氨基丙醇置换、环合、水解后与 4 甲基哌嗪缩合制得左旋氧氟沙星 ,总收率为 39 2 % ,本合成工艺操作简便、收率高、光学纯度好 ,是一条较好的不对称合成左旋氧氟沙星的方法 .

关键词： 手性   不对称合成   不对称催化   精细化工  

摘要： 综述了不对称催化的进展及其在精细化工中的应用情况