关键词： ALLYLIC ALCOHOLS   SCH-42427 SM-9164   EPOXIDATION  

摘要： SM-9164, a biologically active enantiomer of antifungal agent SM-8668, was prepared by asymmetric synthesis in 10 steps in 13% overall yield from commercially available 2-chloro-1-(2,4-difluorophenyl)ethanone. The crucial steps were Katsuki-Sharpless asymmetric epoxidation of the (E)-allylic alcohol and epimerization of the erythro-sulfone to the desired threo-isomer under basic conditions.

关键词： 萘普生   中间体   不对称合成   催化剂  

摘要： 由Ｌ－酒石酸二甲酯和１－（６－甲氧基－２－萘基）－１－丙酮不对称合成萘普生中间体手性缩酮３，收率８９％。

关键词： 手性酰亚胺   合成等效体   氨基酸类化合物   不对称合成  

关键词： 多羟基胺类化合   不对称合成   血管紧张肽原酶抑制剂  

摘要： 该论文以具有C<,2>对称性的双乙烯基甲醇(divinylcarbinol)为原料,经结合动力学拆分的Sharpless不对称环氧化和Sharpless不对称双羟化,合成一些具有显著生理活性的手性多羟基胺类化合物,并且合成了两个具有笼状结构的双吡咯烷类手性配体.

关键词： Anions   Viruses   Nucleic acids   Enantioselective synthesis   Mixtures  

摘要： Reports on the asymmetric synthesis of 1592U89, a potent inhibitor of the HIV reverse transcriptase. Asymmetric approach to carbocyclic nucleosides; Related references and literature on transcriptase inhibitors; Access to carbocyclic nucleosides in high enantiomeric purity.

关键词： Peptides and proteins   Monomers   Crystal structure   Ketones   Molecular structure  

摘要： We describe the asymmetric synthesis of non-peptidic compounds that feature rigid backbone conformations and present various side-chain functions. The key step in the synthesis of these compounds is the C-acylation of an appropriate ketone with a suitably protected aspartic acid derivative. The resulting dipeptide modules may be connected to form tetrapeptide mimics. Specifically is described the mimicry of a four-residue segment of CD4, the cellular receptor of HIV-1. The design was based on molecular modeling and the X-ray crystal structures of CD4 and intended to present the most important-side chains and backbone elements of the Phe43-Lys46 segment.

关键词： 不对称合成   手性铜催化剂   手性胺基醇   环丙烷化反应  

摘要： 该文介绍了一些新手性化合物合成过程及产物结构鉴定方法,针对反应底物特点,对合成反应作了改良,对反应产率较低,副产物较多的反应还从反应机理上作了探讨,从而选择出了合适的合成方法和途径.该文选用了有代表意义的已合成的新手性配体,与过渡金属络合形成新的手性催化剂,来诱导几类环化反应,得到的产物具有较好的%e.e.此外,该文还对手性催化剂催化机理作了一些讨论.该文还对其它几类新手性配体的合成作了尝试,该文还对一些重要辅助试剂的合成进行了改良并从光谱上作了结构鉴定.

关键词： 含钛催化剂   不对称分子   合成  

摘要： 手性催化剂是有机合成中的—个重要研究方向,本文综述了近年来含钛元素催化剂用于不对称合成的研究进展。

关键词： 1-脱氧氮糖   多羟基吲哚嗪烷   生物碱  

摘要： 1-脱氧氮糖(1-Deoxyazasugar)和多羟基吲哚嗪烷(Polyhydroxyindolizidine)都是多羟基生物碱类化合物.它们的主要生理活性表现在对多种糖苷酶具有抑制作用.由于这些多羟基生物碱类化合物有良好生理活性以及其分子结构具有多羟基和手性中心高度密集的特点.近年来一直是天然产物合成研究的热点之一.该论文的工作是基于用改良的Sharpless不对称环氧化试剂对α-糠胺进行动力学拆分的方法,对1-脱氧氮糖和(+)-Castanospermine及其类似物进行不对称合成研究.

关键词： 不对称合成   手性钛锆   柄型   金属有机化合物  

摘要： 本文综述了近年来手性钛锆化合物在不对称合成中的应用,特别是手性柄型金属钛和锆化合物在不对称合成中的应用。对这类催化剂的特点和前景作了简要介绍。