关键词： 不对称合成   有机合成  

摘要： 1.合成控制(Synthetic Control) 随着研究成果的积累,研究组全体人员的成长和有机台成化学整体水平的提高,在我的思维中有个想法渐渐地扎下了根,这就是广范围地有目的地控制反应的选择性,即提高反应的效率。我设想将来必定有一个对合成反应进行高度控制的时代,因而在利用.有机硫化物的反应中,开始了这方面的研究工作。通常,有机反应的选择性是由于反应点,即官能团的反应性的差别而产生的。那末。

关键词： 不对称诱导   相转移催化   甲基多巴  

摘要： 左旋甲基多巴是一种高血压病治疗药物,对中等程度的原发性和肾性高血压病人有良好疗效。前已报道在相转移催化下,利■1(3,4一亚甲二氧基苯基)2一丙酮与氛仿、氨反应,合成a一甲基多巴。

关键词： 不对称合成   季铵盐   手征性   催化剂  

摘要： 介绍了手征性季铵盐作为手征性相转移催化剂在不对称合成中的应用,包括其类型和制备。并讨论了催化剂的结构对立体选择性的影响。

关键词： 相转移催化   -氨基酸   光学活性  

摘要： 在手性相转移催化剂存在下,于室温固-液两相体系,将甘氨酸乙酯二苯酮希夫碱进行相转移催化碳-单烷基化,合成了12个光学活性的α-氨基酸乙酯二苯酮希夫碱的烷基衍生物,并进一步水解得到相应的光学活性α-氨基酸乙酯盐酸盐.光学纯度为3.2%～96.6%.

关键词： 旋光性物质   生理活性   合成  

摘要： 不同构型的化合物具有不同的生理活性和不同的用途.所以,获得单一构型的化合物就成为有机化学家的一项重大研究课题.堪与酶相媲美的手性过渡金属络合物催化剂的问世把不对称合成的研究推向了一个新的境界.不对称合成作为一种新的合成方法,已不再只是一个纯粹的理论领域,它完全有可能在工业生产中获得广泛的应用.

关键词： 氟嗪酸对映体   不对称合成   生物活性  

摘要： 由于药物对映体通过特定的受体或酶而发挥其药理作用,因此,近来人们对药物对映体的制备和试验更感兴趣,其在多数情况下能增加药物的选择性,使药物发挥更大的效力及减少副作用。在喹诺酮类抗菌剂中,具有显著抗菌活性的稠合三环类似物极少,例外的有氟喹酸(1)、甲氟喹酸(S-25930)(2)及氟嗪酸(3)(图1)。最近,将它们合适的酯通过高效柱层析,分离并得到其有光学活性对映体。

关键词： 消炎镇痛药   非甾体   芳基丙酸  

摘要： 在几乎一个世纪中,阿司匹林控制了温和的消炎药、止痛药和治疗灼伤药的市场。到了六十年代,人们在寻找一类具有更强的治疗活性和较小副作用的类似于阿司匹林作用的药物。经研究发现,2-芳基烷酸,特别是2-芳基丙酸在消炎活性上优于阿司匹林。以后,许多研究工作集中在非甾体消炎药2-芳基丙酸的合成上,出现一系列消炎镇痛新药,其化学结构可由下述通式表示: CH₃-ArCHCO₂H 从结构上可知,2-芳基丙酸的C₂是手性碳原子。在众多的2-芳基丙酸的合成方法中,一般都得到外消旋体。

关键词： 手性亚砜   不对称诱导   不对称合成  

摘要： 本文综述了手性亚砜的合成。由于亚砜结构上的特征以及与金属离子的络合能力,使手性亚砜在不对称合成中具有强烈的诱导作用,使它成为进行不对称合成的一个手段。本文列举了它在不对称合成中的应用情况。

关键词： 不对称合成   α-氨基酸   (+)一樟脑  

摘要： 本文以(十)—樟脑为手征性助剂,通过樟脑酮亚胺(3)的不对称烷基化反应,对映选择合成3(R)-a-氨基酸,其光学产率为71—95%,这是一种立体控制刑成碳-碳键的新合成体系。