关键词： 不对称合成   不对称催化   杂双金属   Aldol反应   芳香酮  

摘要： 合成了新型的手性铝/锌杂双金属复合物(R,S,S)-3,3'-二[(N-二苯基脯氨醇)甲基]-2,2'-二羟基-1,1'-联萘酚铝/锌复合物(ZABDP).在催化芳香酮与芳香醛的羟醛缩合(Aldol)反应中,该复合物中的铝作为路易斯酸活化醛,锌的烷氧化物作为Br?nsted碱,使苯乙酮形成活性锌的烯醇化物,2种金属的应用使得芳香醛与芳香酮的直接不对称Aldol反应顺利进行,反应的对映选择性最高达90%,产率最高达99%.

关键词： 依非韦伦   合成方法   化学拆分法   不对称合成  

摘要： 依非韦伦一种非核苷类逆转录酶抑制剂,临床上用于HIV的治疗。介绍了依非韦伦的合成方案并做了初步的评价,并展望了今后合成的发展方向。

关键词： 芳基醇   手性药物   生物催化   不对称合成   助溶剂  

摘要： 光学活性芳基醇化合物是一类重要的手性砌块,可用于合成多种手性药物,其制备技术研究是近年来的研究热点。与传统的化学制备方法相比,生物催化方法由于具有选择性高、反应条件温和以及环境危害少等优点更具吸引力。通过生物催化不对称还原芳基酮是合成对映体纯芳基醇最有效的方法之一。本文综述了生物催化不对称还原制备手性芳基醇的研究进展,重点介绍了不同形式的生物催化剂应用于生物不对称还原的研究现状,包括微生物细胞、酶、重组工程菌以及固定化细胞等,概述了有机溶剂、表面活性剂和离子液体等底物助溶剂对生物不对称催化的影响,并对生物催化制备对映体纯芳基醇的研究前景进行了展望。

关键词： 手性诱导   配位化合物   Aldol羟甲基化   氨基酸   不对称合成  

摘要： 以2-[N-(N'-苄基-L-脯氨酰)氨基]二苯甲酮的甘氨酸席夫碱Ni(Ⅱ)配合物为原料,经Aldol羟甲基化,脱水,Michael加成和水解反应及离子交换层析,合成了4个(S)-β-取代-α-氨基酸衍生物,产率60%~75%,ee值90%~95%,其结构经~1H NMR和元素分析确证。

关键词： 叔丁基亚磺酰胺   手性辅剂   手性胺类药物   不对称合成  

摘要： 基于手性辅剂诱导的手性胺类药物的不对称合成一直受到研究人员的广泛关注,叔丁基亚磺酰胺是近年发展起来的一种新型手性辅剂,本文综述其近几年在手性胺类药物合成中的应用情况,这对于利用叔丁基亚磺酰胺辅助诱导合成手性胺类化合物具有重要意义,验证了手性辅剂在手性药物合成中的重要作用,为进一步开发新型手性辅剂以及在不对称合成中的应用提供参考。

关键词： 有机化学   砜类化合物   不对称合成   Michael加成反应   α   β-不饱合酮  

摘要： 提出通过Michael加成反应合成一系列二级砜类化合物的新方法.该方法以α,β-不饱合酮为共轭体系,苯亚磺酸为亲核试剂.反应条件温和,产率高,可通过直接过滤重结晶得到产物并成功将反应扩大至克级.利用手性开环冠醚催化剂,对二级砜类化合物的不对称合成进行探索.并对所合成化合物的化学结构通过核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)氢谱、碳谱进行表征.

关键词： cyclopropane   epoxide   aziridine   oxaziridine   cyclization   Simmons-Smith   MIRC   kinetic resolution   Darzens reaction   azirine   thiirane   catalysis  

ISBN: (数字)9783527802029 ISBN: (纸本)9783527341146

摘要： The first handbook to focus on the asymmetric synthesis of different types of three-membered rings. The outstanding and experienced authors have an excellent international reputation and cover cyclopropanes, epoxides and aziridines as well as chiral oxaziridines in equal measure. To this end, they describe in detail different synthetic approaches starting with chiral substrates as well as the application of chiral metal- or organocatalysts. Furthermore, methods for the kinetic resolution of initially racemic products are treated alongside recent advances and novel developments in established techniques for the synthesis of three-membered rings. With its structured composition this is of high interest to scientists in methodological and natural product synthesis as well as those in industrial and pharmaceutical chemistry.

关键词： 4-色满酮衍生物   生物活性   不对称合成   环化  

摘要： 4-色满酮衍生物广泛存在于自然界中,大多数都具有生物活性。具有生物活性的4-色满酮衍生物又大多具有手性,尤其是C_2位置,有关它们的不对称合成引起了有机合成工作者的广泛关注。C_2手性-4-色满酮衍生物合成的关键是C_2手性中心的控制合成。本文根据合成方式的不同进行分类,概述了近十几年来合成C_2消旋或手性4-色满酮衍生物的最新方法,侧重讨论了合成立体结构专一的C_2手性-4-色满酮的反应特点。

关键词： 农药   生物催化   去消旋化   不对称合成  

摘要： 农药在农业中具有独一无二的地位,尽管传统的化学合成方法在农药生产中占有极高的比例。化学方法也存在诸多问题,如操作复杂、成本高以及环境污染等。近年来,生物催化所表现出的高选择性、反应条件温和、低毒低污染等特点逐渐受到许多企业的青睐,其在农药生产中的应用比重也持续增加。综述了生物催化在手性农药的去消旋化、不对称合成等方面的研究以及应用情况。

关键词： 无金属   苄位   C—H键官能团化   有机催化   不对称合成  

摘要： 芳基结构广泛存在于天然产物和生物活性分子中,含芳基的化合物是重要的有机合成中间体.近年来,基于苄位C(sp^3)—H键的不对称直接官能团化能够高立体选择性地引入芳环及杂芳环结构,受到化学家们的广泛关注.其中有机小分子催化下无金属参与的催化模式具有较好的应用前景.本综述介绍了几种重要的无金属参与的苄位C(sp^3)—H键不对称直接官能团化的反应模式,总结了该领域近年来的主要研究进展.