关键词： 普瑞巴林   手性拆分   不对称合成  

摘要： 普瑞巴林作为一种新型γ-氨基丁酸受体拮抗剂,用于外周神经痛的治疗、部分癫痫发作的辅助治疗以及糖尿病性外周神经病引起的疼痛及疱疹后神经痛的治疗。对其合成方法进行综述,重点介绍外消旋化合物的拆分制备和不对称合成制备,并介绍了一些不对称合成的新方法,同时对普瑞巴林的合成前景进行了展望。

关键词： (5S)-(4-氟苯)-5-羟基戊酸   依替米贝   不对称合成   生物催化  

摘要： (5S)-(4-氟苯)-5-羟基戊酸为制备降血脂药物依替米贝的关键手性中间体。本文综述了制备(5S)-(4-氟苯)-5-羟基戊酸的研究进展。分别从化学法和生物法两方面着重介绍了其不对称合成制备技术的研究现状,并对生物催化制备(5S)-(4-氟苯)-5-羟基戊酸技术的发展进行了展望。

关键词： 生物催化   脂肪酶   酶法拆分   不对称合成   药物  

摘要： 生物催化具有环保、反应条件温和及选择性高等优势,脂肪酶为制备单一异构体手性药物及其药物中间体提供了一种良好的方法。介绍了非水相酶催化的主要特点,综述了脂肪酶在制备手性醇、手性胺类药物及其中间体方面的研究进展。最后对非水相中脂肪酶制备手性药物中间体的发展方向进行了展望。

关键词： 手性诱导   β-氨基膦酸酯   不对称合成   α-重氮膦酸酯  

摘要： 以(S)-二烷氧基[1-重氮-2-(1,3-二氧化异吲哚酮-2)烷基]膦酸酯为原料,以5%Pd/C为催化剂,冰乙酸为添加剂,在异丙醇中发生氢化还原反应,成功制得(S)-二烷基-[2-(1,3-二氧化异吲哚酮-2)烷基]膦酸酯,即手性β-氨基膦酸酯衍生物.产物通过1H NMR、13C NMR、31P NMR和HRMS进行结构表征,产物的对映选择性ee值为95%,开发了一种以天然氨基酸为原料不对称合成β-氨基膦酸酯衍生物的新方法.

关键词： 普瑞巴林   拆分   不对称合成   酶法合成  

摘要： 普瑞巴林是一种γ-氨基丁酸受体拮抗剂,用于治疗癫痫、抗惊厥和外周神经疼痛等疾病。本文对近年专利文献中的合成方法的报道进行了总结,对技术发展进行分析。目前普瑞巴林的制备方法主要包含合成消旋体-拆分法合成,不对称合成以及生物法合成。

关键词： 三氟甲基化合物   β-氨基酸   1,3-质子迁移   不对称合成  

摘要： 金鸡纳碱衍生物不对称催化三氟甲基乙酰乙酸乙酯与不同取代苄胺的烯胺产物发生1,3-质子迁移,从而获得了手性的三氟甲基-β-氨基酸酯,进一步水解即可得到三氟甲基-β-氨基酸酯.

关键词： 不对称合成   手性配体   有机催化   类化合物   重排   环化   串联   手性骨架  

摘要： 螺[4．4]壬烷骨架不仅大量存在于天然产物中，而且作为一种优势骨架被广泛应用于手性配体及催化剂的设计．该结构单元因含有全碳季碳，其不对称合成具有较大的挑战性．此前，多数报道都需采用多步反应来获得该手性骨架．最近，兰州大学化学化工学院涂永强课题组通过对反应底物的巧妙设计，

关键词： 固定化Acetobacter   sp.CCTCC   M209061细胞   3-氯苯丙酮   (S)-3-氯苯丙  

摘要： 光学纯的3-氯苯丙醇是合成抗抑郁类药物的重要中间体。本论文报道了水相体系中固定化Acetobacter *** M209061细胞高效、高选择性地催化3-氯苯丙酮不对称还原为(S)-3-氯苯丙醇,采用聚乙烯醇与海藻酸钠的混合载体对醋酸杆菌细胞进行固定化,所得的固定化细胞的稳定性(热稳定性、p H稳定性及操作稳定性)均明显优于游离细胞。同时,固定化后的微生物细胞具有较好的重复利用性,连续反应3个批次后固定化细胞仍保留了80.0%以上的活性,而游离细胞的相对活性则小于20%。在所研究的体系中,葡萄糖为该反应的最佳辅底物,其最适浓度为50.0 mmol/L;该反应体系中的最适缓冲液p H值、反应温度、底物浓度分别为5.5、30℃和3.0 mmol/L。在此条件下,反应的初速度、产率以及产物的e.e.值依次为1.77 m M/h,88.9%和99.0%以上。

关键词： 手性缩醛   催化不对称合成   手性磷酸  

摘要： 缩醛是许多药物和天然产物分子中常见的结构单元,研究发现手性缩醛的生物活性通常优于其消旋体.由于手性缩醛存在消旋化倾向,其催化不对称合成具有挑战性,近年来才引起关注.综述了目前手性N,N-缩醛、N,O-缩醛、N,S-缩醛、O,O-缩醛的催化不对称合成研究进展,及其在含缩醛骨架手性药物合成中的应用.

关键词： L-组氨酸   手性离子液体   不对称合成   羟醛缩合反应  

摘要： 研究了在L-组氨酸类手性咪唑离子液体催化下,乙醛酸乙酯与异丁醛的羟醛缩合反应。系统考察了反应时间、催化剂用量及催化剂重复使用等因素对反应的影响,优化了反应条件。以43.1%的收率得到光学效率值为45%的(R)-3,3-二甲基-2-羟基-4-氧代丁酸乙酯,其缩合产物及催化剂结构由1 H NMR确定。