关键词： 酮洛芬   2-氨基二苯甲酮   3-甲基-2-二氢吲哚酮   2-(3-苯甲酰基苯基)丙腈   不对称合成   综论  

摘要： 酮洛芬是优良的2-芳基丙酸类非甾体抗炎药物。在系统总结近年来酮洛芬生产工艺研究、改进与开发取得的新进展基础上,根据药物合成工艺设计原理,重点对具有一定工业化潜质的典型工艺路线进行了系统总结、对比分析和科学评价,包括2-(或4-)氨基二苯甲酮法、3-甲基-2-二氢吲哚酮法、2-(3-苯甲酰基苯基)丙腈法、3-氰甲基苯甲酸法合成酮洛芬和S-(+)-酮洛芬的不对称合成及其酶法拆分等。其中,2-(或4-)氨基二苯甲酮法、3-甲基-2-二氢吲哚酮法和2-(3-苯甲酰基苯基)丙腈法是实现规模化生产酮洛芬的可行方法,并指明了其工艺改进的主要研究方向,旨在为开发酮洛芬新工艺提供资鉴。

关键词： 左旋薄荷醇   不对称氢化   对映选择性   手性配体  

摘要： 以4-羟基-2-丁酮和异丙叉丙酮为起始原料,经羟醛缩合、不对称氢化、羰基还原、钌催化氢化等4步反应制得左旋薄荷醇。总产率为33%,非对映体过量de值达到93%。详细探讨了铜催化剂及其用量、手性配体的选择、反应溶剂和时间等因素对胡薄荷烯酮不对称氢化反应的影响。中间体及目标化合物均通过了1H NMR、13C NMR和HRMS等技术手段的分析测定及结构表征。

关键词： 多沙唑嗪   邻碘苯酚   不对称合成  

摘要： 用邻碘苯酚为起始原料,经过亲核取代、还原、不对称合成、氧化、缩合等过程分别合成多沙唑嗪(Doxazosin)的消旋体以及其光学异构体((R)-Doxizosin)。目标化合物以及中间体的结构经1H NMR、13C NMR、MS谱等确证。方法操作简便,收率高,其中外消旋体和光学异构体收率分别为62.3%和66.4%,光学纯度92%。

关键词： 普瑞巴林   不对称合成   Pentanidium  

摘要： 本文以丙二酸二乙酯为原料,经过Knoevenagel反应,不对称迈克尔加成反应,最后经过脱羧和还原,经过三步化学反应制备到普瑞巴林。三步化学反应总收率为54.1%,化学纯度99.0%,异构体纯度99.9%。产品的结构通过1HNMR,13CNMR,MS和IR鉴定。

关键词： 手性含氮饱和杂环醇   不对称合成   哌啶醇   奎宁醇   吡咯烷醇  

摘要： 手性含氮饱和杂环醇是一类重要的有机化合物,是许多合成药物和天然活性物质的结构组成单元。综述了哌啶醇、奎宁醇及吡咯烷醇等手性醇的化学及生物酶法合成进展,重点介绍了生物酶法在制备手性哌啶醇、奎宁醇及吡咯烷醇中的应用。

关键词： 氮杂环丙烷   环加成反应   底物   不对称合成   烯基   催化   药物分子   天然产物  

摘要： 氮杂七元环尤其是含氮杂七元环的多环并环骨架广泛存在于天然产物和药物分子中.对其的合成,利用传统的方法需要多步合成才能实现且存在底物普适性不好、反应条件苛刻等缺点.此外,通过环加成反应实现对这类化合物的不对称合成的例子未见报道.

关键词： 氧头孢烯   氧头孢烷   不对称合成   抗生素  

摘要： 氧头孢是β-内酰胺类药物的代表性母核,其衍生物显著的生物学活性和合成的复杂性对药物化学家极具吸引力.以氧头孢合成中使用的关键方法分类,对氧头孢的合成研究进展进行了综述.

关键词： Salen配体   重氮乙酸乙酯   环丙烷化   (S)-(+)-2   2-二甲基环丙烷甲酸乙酯   (S)-(+)-2   2-二甲基环丙烷甲酰胺   不对称合成  

摘要： 以环己二胺作为手性源,与3,5-二叔丁基水杨醛经缩合反应制得Salen配体(R,R)-N,N'-二(3,5-二叔丁基水杨醛)-1,2-环己二胺(6);甘氨酸乙酯盐酸盐经重氮化和6与三氟甲烷磺酸亚铜催化的不对称环丙烷化反应制得(S)-(+)-2,2-二甲基环丙烷甲酸乙酯(9);9经水解、酰氯化和氨解反应合成了(S)-(+)-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺,ee值82%,总收率55.4%,其结构经1H NMR和IR确证。

关键词： synthetic methods   asymmetric catalysis   nitrogen heterocycles   conjugate addition   chiral phase transfer catalysts  

摘要： Readily available chiral ammonium salts derived from cinchona alkaloids have proven to be effective phase transfer catalysts in the asymmetric Michael reaction of 3-substituted isoindolinones. This protocol provides a convenient method for the construction of valuable asymmetric 3,3-disubstituted isoindolinones in high yields and moderate to good enantioselectivity. Diastereoselectivity was also investigated in the construction of contiguous tertiary and quaternary stereocenters. The use of acrolein as Michael acceptor led to an interesting tricyclic derivative, a pyrroloisoindolinone analogue, via a tandem conjugated addition/cyclization reaction.

关键词： 北京工商大学   不对称合成   博士后研究   食用香料   佐治亚理工   中科院化学所   国家技术发明   食品学院   在  

摘要： 田红玉,北京工商大学食品学院教授。1996年北京工商大学研究生毕业后留校工作,2001年在中科院化学所获博士学位,2002年—2003年在美国迈阿密大学和佐治亚理工学院做博士后研究。2004年1月回校任教,主要讲授"有机合成""不对称合成"及"有机反应机理"等课程,主要研究方向为食用香料合成、手性食用香料不对称合成等。她勤于耕耘,致力于科研和成果的转化,先后获得2005年国家技术发明二等奖、