关键词： 工业酶制剂   生物技术产品   酶法生产工艺   农用化学品   外消旋体拆分   微生物酶   不对称合成   手性选择性  

摘要： 1引言酶在为数众多的生物技术产品，如食品饮料、洗涤用品、服装、纸制品、运输燃料、医药品及监测装置和生产工艺中起着重要作用。现在，生物技术最常用到的酶制剂是加快分子裂解的水解酶。酶能展示出区域和立体特异性，人们用这些性质进行不对称合成和外消旋体拆分。人们用酶的手性选择性来制造对映体纯的医药产品、农用化学品、化工原料和食品添加剂。酶法生产工艺已经取代了很多传统化学生产工艺，成本较低的生产路线生产出传统化学方法无法实现的产品。现在，工业化应用的酶制剂多达数百种。工业酶制剂市场规模发展迅速，年增长率约为10％，微生物酶已经在很大程度上取代了传统的动、植物酶，其中大多数是通过微生物重组方式获得的。人们用DNA技术来改善酶作用物的特异性，提高酶的稳定性，提升酶催化反应的产率。人们还将这项技术用于细胞代谢的代谢工程中，提高发酵产品的产量。

关键词： 茚满基   L-丝氨酸   三级醇   不对称合成  

摘要： 为发展新的手性配体,降低手性配体的合成成本,检验由芳醛与手性氨基酸酯缩合还原反应的普适性,以L-丝氨酸为手性源,经酯化,缩合,还原氨化,关环等反应,设计合成了一种新的茚满基氮杂环丙基二环丙基三级醇手性配体,其结构通过IR,1H NMR,13C NMR,HRMS进行了表征,发展了一条高效便捷合成这类具有光学活性化合物的方法.

关键词： palladium   organocatalysis   asymmetric synthesis   dual activation   tandem reaction   allylation   fluorination   decarboxylative protonation  

摘要： The dual activation of simple substrates by the combination of organocatalysis and palladium catalysis has been successfully applied in a variety of different asymmetric transformations. Thus, the asymmetric alpha-allylation of carbonyl compounds, alpha-fluorination of acyl derivatives, decarboxylative protonation of beta-dicarbonyl compounds, cyclization reactions of alkynyl carbonyl compounds and beta-functionalization of aldehydes have been efficiently achieved employing this double-catalytic methodology.

关键词： Dynamic resolution   Nucleophilic substitution   Lactic acid   Chiral auxiliary   Asymmetric synthesis  

关键词： 芳基丙酸   不对称氢化反应   取代丙烯酸   生物活性化合物   不对称合成   催化   甲基化合物   光学活性  

摘要： 光学活性β,β-二芳基丙酸是手性二芳甲基化合物不对称合成的重要砌块，后者广泛存在于药物及生物活性化合物的结构单元中．手性卢肛二芳基丙酸的不对称合成常采用多步合成或手性辅基的方法，

关键词： 三尖杉酯碱   侧链酸   不对称合成   结构表征  

摘要： 以N-Boc苏氨醛为起始原料,经Wittig、Meisenheimer重排和催化氢化系列反应,不对称合成了天然产物三尖杉酯碱的侧链酸,中间体及目标产物结构经核磁共振(1 H NMR、13 C NMR)、红外光谱和质谱表征.结果表明,所用合成方法具有产率高、反应条件温和、操作简单等优点;目标化合物的总收率达30%.

关键词： 重氮化合物   催化不对称合成   Lewis碱   α-烯丙基   手性   有机化学家   不对称加成   合成方法学  

摘要： 作为相对稳定的金属卡宾前体，重氮类化合物长期以来备受有机化学家们的关注．然而由于重氮化合物的不稳定性，催化合成邻位具有手性的重氮化合物始终是有机合成方法学上的一个难点．目前主要通过亲核性重氮酯对亲电试剂的不对称加成来构建邻位于性重氮结构，

关键词： Amphidinolide O   Anti-cancer activity   Ireland-Claisen rearrangement  

关键词： PARP抑制剂   veliparib   合成工艺   不对称合成  

摘要： 目的设计合成PARP抑制剂veliparib,并对其合成工艺进行优化。方法以(R)-吡咯烷-2-羧酸为起始原料,经过环合、甲基化、开环、N-H保护、水解、酸氨缩合、咪唑合环、脱保护和成盐酸盐等步骤不对称合成目标化合物veliparib。结果设计的合成路线与文献不同,目标化合物veliparib的合成总收率为9.48%,目标化合物和中间体的结构经1H-NMR和GC-MS确证。结论设计了全新的合成路线,该路线具有原料易得、价格低廉、操作简便、安全等优点,避免了使用手性柱分离目标化合物,适合于工业化生产。

关键词： 斯替宁   消旋合成   不对称合成  

摘要： 具有1H-吡咯并[1,2-a]氮杂和多取代全氢吲哚结构的斯替宁碱是百部生物碱的代表性结构,其多环结构和连续的七个手性中心对不对称合成化学极具挑战性.按斯替宁碱合成中使用的关键方法分类,对斯替宁碱的合成研究进展进行了综述.