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关键词: β-咔啉 Pictet-Spengler反应 抗肿瘤活性 合成 分子对接
摘要: 生物碱是从天然界获得的次生代谢物中的的重要组成部分之一,广泛分布于植物、动物(如非洲蛙)、海洋生物、蓝藻、蕈类,甚至人体的血液、组织中(包括人的大脑、脑脊液、血小板、乳汁、尿液、肝、肾和晶状体)。海洋天然产物是获得抗肿瘤活性化合物的一个重要来源,β-咔啉类生物碱是天然的和合成的吲哚类生物碱中的一大类,具有不同程度的芳构化结构。β-咔啉类生物碱由于其多重的生物活性而引起研究热点。这类化合物具有广泛的药理学应用,包括嵌入DNA、镇静,抗焦虑,催眠,抗惊厥剂,抗肿瘤,抗病毒,抗寄生物,抗微生物活性,以及抗血栓生成作用。本文还简要介绍了β-咔啉类化合物的合成方法,应用最广泛的是Pictet-Spengler反应成环和Bischler-Napieralski合成策略。从天然产物中提取出来的化合物,数量和种类都有限,为解决深入研究和临床应用药源短缺问题,需要对β-咔啉类海洋生物碱进行全合成探索,试图找到有效的合成路线。 本课题以从放线菌中提取的海洋天然产物marinacarbolines A-D和金铁锁根部分离得到天然产物tunicoidines E为目标化合物,设计并完成了一条以廉价易得的色氨酸、吲哚、丙酮醛、2-苯乙胺、对甲氧基-2-苯乙胺、对羟基-2-苯乙胺为起始原料的经济可行的合成路线。为采用一锅煮Pictet-Spengler反应构建了芳香化β-咔啉环,简化了合成步骤,针对2-苯乙胺、对甲氧基-2-苯乙胺、对羟基-2-苯乙胺、色胺和L-谷氨酸-5甲酯的不同性质,分别采用酯胺交换和通过制备酰氯的方法链接酰胺键,最终合成了天然产物。所有的目标化合物都经过经核磁共振(1H NMR和13C NMR)和质谱(HRMS)验证,进一步的活性筛选与新药开发提供了物质基础。 对其中marinacarbolines A-D和化合物7对人肺癌细胞A549肺癌细胞H1299结肠癌细胞HCT116进行了体外抗肿瘤活性测试,实验发现所测试化合物均表现出良好的抗肿瘤活性,3-甲酰基取代的β-咔啉类化合物值得进一步研究。 采用计算机辅助药物设计等手段研究了咔啉类化合物与微管蛋白的分子对接,发现marinacarbolines A和marinacarbolines D与微管蛋白结合与秋水仙碱结合位点一致,初步认为有微管蛋白抑制活性,为下一步找到替代秋水仙碱的海洋天然产物提供了依据。
关键词: 感恩节 iPhone 贝多芬 海洋生物
关键词: 权力 宿主 鲫鱼 吸盘 海洋生物 故事 水族馆 长距离 游泳 吸附 食物 迁移 旅行 海区 大海 变态
摘要: 鱼和宿主的故事只要人们依旧对某些事物依赖过度而不能自拔,那些诸如水族馆里的鲫鱼和宿主之间的变态故事就会不断上演.鲫鱼是一种怪鱼,头部有一个与生俱来的吸盘,靠它吸附在大型海洋生物身上,在茫茫大海之间迁移.每当宿主游到一个食物丰盛的海区,鲫鱼就弃它而去,在此间饱食;然后直到找到下一位宿主,开始一场新的免费之旅.从一个宿主到另一个宿主,鲫鱼毫不费力的旅行看上去像是一种轻松安逸的生活,但它必须为长在头部的这个奇特吸盘付出代价:鲫鱼不适合长距离游泳,离开宿主几乎无法生存.
关键词: 海洋生物 仿生 儿童 产品设计
摘要: 本文基于海洋生物仿生设计,研究了仿生设计对儿童用品的可行性及优势。通过案例分析论述了色彩仿生产品设计对儿童的心理和生理需求的满足,阐释了形态仿生设计对儿童产品的安全性,及使用过程中人与仿生产品的亲和力的彰显,论证了结构和功能仿生对儿童产品的科学性和趣味性,得出以海洋生物的色彩、形态、结构、功能为基点的海洋生物仿生设计对儿童仿生产品设计的重要性。
关键词: 科学家 南极 海洋保护区 面积 印度 自然保护区 资源养护 海洋生物 澳大利亚 委员会 东南部 会议 城市
摘要: 300多名南极海洋生物资源养护委员会成员代表和科学家23日在澳大利亚东南部城市霍巴特召开会议,讨论是否通过在南极周边建立世界最大自然保护区的提议。
关键词: 山东省 蓝色产业 海洋渔业 企业创新 科技创业 智力支撑 人才团队 目录 装备制造 专家论证 需求信息 新兴产业 经济发展 海洋生物 海洋产业 国家战略 高端技术 产业人才 新能源 新材料
摘要: 为支撑半岛蓝色经济区国家战略的实施,山东省近日正式向社会发布泰山学者蓝色产业领军人才团队支撑计划《引才目录》,面向海内外招揽蓝色产业人才,以更好地为山东省蓝色经济发展提供智力支撑。 经过前期调研、专家论证和严格筛选,山东省将105条人才需求信息汇编成《引才目录》,6月6日对外发布。这份《引才目录》主要瞄准高端技术,突出新兴产业,分为企业创新类和科技创业类两部分。其中,企业创新类56条、科技创业类49条,涉及海洋生物、海洋装备制造、海洋新能源、海洋新材料、海洋渔业、现代海洋化工等重点海洋产业。
关键词: 香港海洋公园 海洋生物
摘要: 8月29日晴香港是东方一颗璀璨的明珠,是万众瞩目的旅游胜地,是我向往已久的地方,暑假,我的香港之旅终于实现了。8月27日上午,我和妈妈、阿姨、姐姐在深圳住了一宿。第二天六点多,我们吃了些点心,就向香港出发了,过了海关,我们改坐地铁,因为起得太早,我不知不觉就睡着了,当我睁开眼睛一看,哇!好漂亮啊!装潢豪华的高楼,
关键词: 海洋生物学 教学改革 多媒体 实践教学
摘要: 海洋生物学是为生物科学专业本科生开设的专业教育基础课。上海海洋大学海洋生物教研室结合自身教学情况,简要探讨了海洋生物课程的教改措施及实施效果。本教学团队采用课程体系改革、多媒体教学、学生参与课程设计,引入实践教学等多种手段,着力于学生创新能力和动手能力的培养,取得了良好的教学效果。
关键词: 高新技术产业化 产业化政策 创新精神 政策哲学
摘要: 海洋生物制药技术产业化作为战略性的新兴产业引起了世界各国的高度重视,并逐渐使其成为经济社会发展的主导力量,成为各国争相抢占的科技至高点。海洋生物制药技术产业化政策研究已经开始成为当今学术界探讨的焦点。本文借鉴前人研究成果的基础之上,对我国海洋生物制药技术产业化政策进行了哲学思考。重点分析产业化政策对海洋生物制药技术产业化的经济发展起到至关重要的作用。 本文首先对高新技术产业化的理论进行了阐述,将高新技术产业化影响因素分为内、外两因素,并从政府直接财政投资政策、税收政策、采购政策、金融政策方面来对国外高新技术产业化发展的相关政策进行比较。从中可以看出,高新技术对于产业化的发展有其重要的现实意义,对于整体经济和社会发展起到了重要的推动作用。其次,阐述了海洋生物制药技术的概念与类别,对我国海洋生物制药技术产业化政策及其发展的现状进行概述,又分别从专业人才储备、技术创新能力、知识产权保护意识、有效的融资机制这四个方面提出了我国海洋生物制药技术产业化在发展的过程中存在的问题。再次,重点对我国海洋生物制药技术产业政策进行探究。从产业化政策的特征和内容,及我国海洋生物制药技术产业指导思想和基本原则的基础上,对前面出现的四个方面的问题相应的提出了增加相关人才储备、加强创新组织建设、加强知识产权保护意识、建立多渠道融资体系的发展对策。为后文的产业化政策哲学思考打下坚实的基础。最后,重点对我国海洋生物制药技术产业化政策进行哲学思考。分别从我国海洋生物制药技术发展、创新精神、产业化、产业化政策方面进行哲学思考。从哲学意义上讲,我们可以从海洋生物制药技术产业化政策研究角度来正确地认识主客观世界,适应客观环境,尽可能地发现问题、解决问题,促进海洋生物制药技术产业化的发展。我国海洋生物制药技术产业化政策将有助于我国海洋生物制药技术产业化在未来经济发展及国际市场竞争中处于强有力的优势地位。